Мельдоний в спорте как принимать


Что такое мельдоний, как работает и стоит ли принимать

Милдронат запрещен в спорте с 1 января 2016 года. Запрет вызвал высокий интерес к милдронату: им стали интересоваться даже не связанные со спортом люди, ведь если его запретили – значит он эффективен. Сразу скажем: это не совсем так. В статье рассказали, что такое мельдоний, для чего его назначают, эффективен ли он на самом деле.

Что такое мельдоний

Мельдоний (милдронат) — препарат для улучшения обмена веществ и энергообмена в тканях. Его разработал в 1975 году профессор Ивар Калвиньш, ныне возглавляющий департамент медицинской химии Латвийского института в Риге. Он искал в организме вещество, ресурсы которого истощаются при систематических перегрузках. Было обнаружено вещество гамма-бутиробетаин. Его преобразовали для удобного хранения и применения, так получился мельдоний.

Решение о запрете мельдония вызвало много споров. Во-первых, по словам создателя препарата, милдронат не улучшает результат на соревнованиях. Во-вторых, препарат принимали спортсмены только из России и стран СНГ. Среди атлетов из России употребляли мельдоний около 17%, и всего 2,2% атлетов из всех остальных стран вместе взятых.

На первый взгляд, похоже на политическую войну. С другой стороны, есть информация, что милдронат запретили из-за его способности прикрывать более серьезные запрещенные вещества.

Спортсмены, в крови которых был найден мельдоний

Список самых значимых дисквалификаций из-за мельдония:

  • Мария Шарапова (теннис)
  • Екатерина Боброва (фигурное катание)
  • Семен Елистратов (шорт-трек)
  • Павел Кулижников (конькобежный спорт)
  • Юлия Ефимова (плавание)
  • Весь состав юниорской сборной России по хоккею с шайбой
  • Александр Поветкин (бокс)
  • Эдуард Варганов (велоспорт)
  • Александр Крушельницкий (керлинг)

На Зимних Олимпийских играх 2018 в Южной Корее пара Крушельницкий-Брызгалова завоевала первую в истории России Олимпийскую медаль в керлинге. Позже в пробах Крушельницкого обнаружили следы мельдония.

Для чего назначают милдронат: действие на организм

Повышение работоспособности, выносливости, снижение симптомов перенапряжения — ради этих эффектов милдронат использовали в профессиональном спорте. В 2016 году препарат стал еще популярнее среди атлетов-любителей. Логика проста: если запретили, значит, работает.

По словам создателя препарата, профессора Ивара Калвиньша, нет клинических исследований, показывающих, что мельдоний увеличит силу, выносливость, скорость и т.д. А это значит, медицинских оснований для запрета нет.

По словам производителя, мельдоний защищает клетки сердца при высоких нагрузках. При работе на высоком пульсе возникает недостаток кислорода и возрастает риск ишемической болезни сердца. Эффект мельдония заключается в снижении рисков для здоровья, при этом он не делает людей быстрее, сильнее и выносливее.

Есть много доказанных способов значительно увеличить силу и выносливость при помощи препаратов (в основном, запрещенных), но мельдоний к таким не относится. Он, скорее, даст обратный эффект во время соревнований, работая как «ограничитель».

Как работает мельдоний

Для производства энергии используется гликоген и жиры. Гликоген — более выгодное топливо для организма, потому что легко и быстро превращается в энергию. Жиры дают больше энергии, но превращаются в нее только после окисления. При недостатке кислорода жиры не успевают полностью окисляться – образуются вредные побочные продукты. Милдронат тормозит этот процесс: сокращает использование жира и активирует использование гликогена. Это особенно важно при высоких нагрузках.

Стоит ли принимать милдронат

Эффективность милдроната спорна:

  • Исследования, доказывающие его эффективность, проведены создателями препарата. Нет достоверных клинических испытаний и международных исследований.
  • Милдронат не входит в международные списки препаратов для лечения каких-либо болезней.
  • Милдронат распространен только на территории России и нескольких соседних стран. В Европе и США его не применяют ни в спорте, ни в медицине.

В России милдронат нередко назначают пожилым людям, «сердечникам» и спортсменам – любителям, которые не участвуют в соревнованиях. Возможно, препарат помогает при некоторых болезнях в комплексной терапии — это лучше обсудить с лечащим врачом.

Не забывайте: в России введена уголовная ответственность за склонение спортсмена тренером и специалистами по спортивной медицине к использованию запрещенных препаратов.


Занимайтесь спортом, двигайтесь и путешествуйте! Если нашли ошибку или хотите обсудить статью — пишите в комментариях.

Подписывайтесь на нас в Instagram, Telegram, ЯндексДзен, Вконтакте и Facebook

"Милдронат" в спорте: инструкция по применению, дозировка

Наверняка многие слышали о таком средстве, как мельдоний. В сфере медицины и спорта оно также известно как "Милдронат". Больше всего шума вокруг этого средства поднялось из-за скандала, связанного с теннисисткой Марией Шараповой. В 2016 году во время допинг-теста спортсменки на турнире Australia Open был обнаружен лекарственный кардиопрепарат, содержащий "Милдронат". В спорте данное вещество использовать запрещено. В статье мы подробно рассмотрим все сведения о средстве, поговорим о его медицинском предназначении, принципе действия и возможных побочных эффектах.

Что такое мельдоний?

Итак, давайте рассмотрим средство более подробно. Разработчик мельдония – Латвийская фармацевтическая компания Grendiks. По принципу действия это вещество является ингибитором окисления жирных кислот. То есть фактически мельдоний препятствует их сжиганию. "Милдронат" в спорте использовать запрещено по решению Всемирного Антидопингового агентства.

Первоначально обсуждаемый препарат применялся для увеличения плодовитости спермы свиней, а также других сельскохозяйственных животных. Затем его область использования была существенно расширена.

В каких медицинских целях применяется "Милдронат"? Данный препарат назначают для лечения проблем с сердцем. На самом деле список показаний намного шире. Данный медикамент активно использовался во время войны в Афганистане.

Для чего применяется?

Давайте остановимся на этом более подробно. Главный принцип действия препарата основан на улучшении снабжения организма кислородом. Солдаты во время войны в Афганистане применяли "Милдронат" в горных районах для повышения выносливости в условиях разреженного воздуха. Сегодня он запрещен на территории США и многих других стран.

В медицине его назначают пациентам для улучшения кровоснабжения отдельных частей тела, а также для лечения заболеваний коронарных сосудов и профилактики инфаркта. Научные исследования доказывают эффективность данного препарата в терапии хронической сердечной недостаточности и инсульта. В ряде стран "Милдронат" используется для улучшения мозгового кровоснабжения. Доказано, что препарат способствует совершенствованию моторных функций, устраняет тошноту и головокружение, а также поднимает настроение.

"Милдронат" еще назначается при:

  • травмах органов зрения;
  • инфекциях дыхательных путей;
  • язвенной болезни желудка.

Инструкция по применению препарата содержит такую формулировку, как «улучшение умственной деятельности и физической работоспособности». При этом там также есть оговорка о том, что медикамент не оказывает влияния на спортивные показатели, что абсолютно не так. Действие многих препаратов допинга построено на том же принципе. WADA запрещает "Милдронат" для спортсменов, поскольку он может увеличить результативность путем обеспечения доступа кислорода в мышцы и сердечно-сосудистую систему.

Наибольшую популярность "Милдронат" в спорте получил благодаря допинговым скандалам. Помимо российской теннисистки, в приеме данного препарата признались также: фигуристка Екатерина Боброва, чемпион по бегу Abeba Aregawi, марафонец Endeshaw Negesse. В употреблении средства в разное время были уличены представители из России, Германии, Швеции, Украины и Эфиопии. Примерно 17% спортсменов используют "Милдронат". Последним подтверждением к признанию допинг-индустрии стал запрет к участию российских спортсменов на олимпиаде.

Согласно классификации WADA мельдоний относится к метаболическим модуляторам.

В список запрещенных допинг-препаратов вещество попало, поскольку соответствует следующим критериям:

  • угрожает здоровью спортсменов;
  • разрушает дух соперничества;
  • повышает спортивные показатели.

Спортсмен, принимающий данный препарат, получает преимущество. Мельдоний способствует улучшению выносливости и скорости восстановления после тренировки, стимулирует функции центральной нервной системы, а также обеспечивает организму антистрессовую защиту.

Преимущества

Зачем используется "Милдронат" в спорте? Инструкция по применению препарата содержит следующий перечень преимуществ:

  • улучшение доступа кислорода к мышцам;
  • увеличение физической работоспособности;
  • ускорение возбудимости нервных тканей;
  • способность вывода продуктов распада;
  • улучшение снабжения клеток мозга и сердца глюкозой;
  • помощь в борьбе со стрессовыми ситуациями.

Особенно важен "Милдронат" для спортсменов, поскольку он улучшает снабжение мышц глюкозой, а также увеличивает скорость реакции.

Принцип действия

Этому аспекту стоит уделить особое внимание. Многих спортсменов интересует, как действует милдронат при физических нагрузках, как принимать данное средство. Терапевтический эффект основан на блокировании действия карнитина – вещества, участвующего в метаболизме жиров. L-карнитин оказывает положительное влияние на работу сердца при выполнении аэробных упражнений. Однако при недостатке кислорода в клетках могут накапливаться токсические продукты. Мельдоний помогает отключить механизм окисления жиров, снижая концентрацию карнитина в клетках. Это активирует использование источника энергии – глюкозы. "Милдронат" стимулирует гликолиз, что позволяет повысить энергетическую эффективность спортсмена.

"Милдронат" в бодибилдинге

Большое распространение мельдоний получил в аэробных видах спорта, где важна реакция и скорость. В пауэрлифтинге и бодибилдинге вопреки распространенному мнению данный препарат не оказывает никакого влияния на мышечный рост. В силовых видах спорта он может применяться с целью уменьшения симптомов перетренированности. В особенности это актуально для профессиональных спортсменов.

Инструкция

С ней обязательно стоит ознакомиться перед употреблением средства. Закономерный вопрос, которым задаются многие спортсмены: "Как принимать "Милдронат"?" Препарат помогает добиться положительного эффекта при использовании дозировки 0,25–1 г, дважды в день в течение 2–3 недель тренировочного периода за 10–14 дней до соревнований. Важно при приеме соблюдать точную дозировку.

Как назначается "Милдронат" для спортсменов? Дозировка зависит от веса. На каждый килограмм массы тела должно приходиться 15–20 мг препарата. В бодибилдинге мельдоний принимают раз в день.

Как должен осуществляться прием "Милдронат" спортсменами? Схема зависит от многих факторов. Продолжительность курса может составлять от 6 недель до 3 месяцев. Затем вырабатывается привыкание к препарату, и он теряет свою эффективность. Восприимчивость восстанавливается через месяц после курса. Мельдоний идет в таблетках, дневная доза которых не должна превышать 2 грамма, и в уколах. Последние считаются более эффективными.

Когда лучше усваивается "Милдронат"? За сколько до тренировки принимать препарат? При активных занятиях спортом рекомендуется употреблять суточную дозу за 30 минут до тренировки. Максимальная дневная норма составляет 2 г. Специалисты советуют комбинировать "Милдронат" с рибоксином и Л-карнитином.

Как долго выводится из организма?

Нет однозначного ответа на вопрос о том, сколько времени вещество выводится из организма, поскольку оно до конца так и не было изучено. При однократном приеме препарата время выведения составляет 24 часа. Если же он принимался регулярно, то полное выведение из крови происходит спустя 100–120 дней.

Побочные эффекты

Согласно научным исследованиям, мельдоний не имеет серьезных побочных эффектов. Но некоторые специалисты считают, что данный вопрос не слишком хорошо изучен.

В инструкции по применению указаны следующие побочные эффекты:

  • пищеварительные расстройства;
  • тахикардия;
  • аллергия.

Более серьезных последствий зафиксировано не было.

Необходимо знать и о противопоказаниях. Препарат нельзя принимать при:

  • повышенной чувствительности к компонентам, которых входят в состав средства;
  • повышенном внутричерепном давлении (нарушение венозного потока, опухоли).

А также во время беременности и лактации, и детям младше 12 лет (если применять, то в первой половине дня). Исследований не проводилось, но лучше избежать применения средства, дабы избежать нежелательных последствий с плодом. При длительном применении препарата, при наличии хронического заболевания печени, необходимо проявлять особую осторожность.

Отзывы

"Милдронат" для спортсменов показывает высокую эффективность. Человек становится более ловким, скорость движений увеличивается. Еще одним значительным преимуществом данного вещества является улучшение процесса мышления и памяти. По отзывам многих спортсменов, "Милдронат" позволяет рационально использовать ресурсы организма, а также повышает работоспособность в экстремальных условиях. Кроме этого, обсуждаемое средство пользуется особой популярностью среди спортсменов, занимающихся аэробными видами спорта.

Заключение

Зачем применяется "Милдронат" в спорте? Данный вопрос сегодня интересует как новичков, так и профессиональных спортсменов. Препарат позволяет справиться с нагрузкой на организм, помогает увеличить потенциал тела, а также способствует улучшению результатов. При соблюдении правил приема "Милдронат" позволяет более эффективно использовать ресурсы организма, а также лучше адаптироваться к стрессовым условиям. "Милдронат" повышает выносливость. Мышцы перестают ощущать усталость и работают дольше, чем обычно. Данное свойство препарата помогает ставить новые рекорды. Некоторые ошибочно полагают, что "Милдронат" способствует росту мышечной массы. Это не так, он просто позволяет мышцам дольше тренироваться, что способствует их росту. При приеме препарата энергетические ресурсы расходуются более эффективно. Это происходит за счет того, что продукты обмена выводятся из клеток значительно быстрее. Эффективность "Милдроната" особенно заметна при аэробных нагрузках. Препарат помогает повысить выносливость и работоспособность.

Многих интересует, как принимать "Милдронат". Сегодня данный препарат встречается в двух формах: таблетках и инъекциях. Дозировка рассчитывается исходя из массы тела спортсмена. Уколы считаются более эффективными.

как принимать, побочные эффекты, что дает спортсменам

Автор ВладимирВремя чтения 9 мин.Просмотры 1.3k.

Приветствую вас, уважаемые читатели и читательницы. Отголоски допингового скандала все не утихают, внимание к этой теме сохраняется, и пришло время поговорить о внезапно оказавшимся под запретом препарате, до этого долгие годы успешно применявшимся многими спортсменами.

Мельдоний в спорте – такова тема моей сегодняшней статьи. Он продолжает назначаться при различных заболеваниях, для борьбы с нервным напряжением и усталостью, и нашел применение в бодибилдинге. Я расскажу о том, каким действием обладает вещество, когда и как его можно использовать и почему оно оказалось в немилости у международных спортивных чиновников.

Что такое Мельдоний

Это лекарственный препарат, впервые синтезированный в 70-х годах прошлого века. Он необходим для поддержания метаболизма внутренних органов человека, в первую очередь, сердца и мозга. Являясь метаболическим средством, Мельдоний способен нормализовать обмен веществ клеток, страдающих от ишемии и гипоксии.

Препарат используется при заболеваниях сердечно сосудистой системы, является составной частью терапии ИБС, используется для поддержания организма в период после операции, может применяться для улучшения работоспособности, борьбы с физическим перенапряжением.

История возникновения

Первый успешный синтез метаболического средства был совершен в 70-х годах прошлого века в одной из лабораторий латвийского Института органического синтеза. На тот момент речь еще не шла об использовании Мельдония для улучшения здоровья человека.

Новое соединение планировали использовать в сельском хозяйстве и ветеринарной медицине. С его помощью ученые хотели стимулировать рост животных, птицы и контролировать рост растений. Быстро выяснилось, что милдронат (так назвали лекарство) в организме животного становится кардиопротектором. После этого начались исследования уже в клинической медицине. С середины 80-х годов препарат получил разрешение для использования в медицинских целях.

Является ли Мельдоний допингом

Исходя из правил и требований WADA (Всемирного антидопингового агентства), Мельдоний является допингом. В список запрещенных препаратов он попал 1 января 2016 года. До этого в течение некоторого времени инспекторы WADA вели наблюдение за его действием на человеческий организм. Если атлет принимает участие в профессиональных соревнованиях, употреблять препарат ему нельзя.

Единого мнения на счет того, можно ли считать Мельдоний допингом, нет. Так, в частности, изобретатель вещества Иварс Калвиньш, считает абсурдной идею включения Милдроната в список запрещенных препаратов. В отличие от стероидов, способных заметно улучшить результаты спортсмена, Мельдоний таким эффектом не обладает. Многие эксперты отмечают, что не было проведено должных клинических исследований, доказывающих эффективность препарата.

Атлеты, принимавшие вещество, заменили его на L-карнитин, свойства которого похожи. Вопрос, чем заменить препарат, был решен очень быстро, однако перед этим разразился допинговый скандал.

В бодибилдинге никаких запретов на использование милдроната нет. Более того, после того, как об этом препарате начали активно говорить СМИ, интерес бодибилдеров к нему заметно увеличился.

Допинговый скандал

С 1 января 2016 года вещество оказалось в списке запрещенных к применению препаратов. На тот момент многие российские атлеты были не в курсе внесения Милдроната в список, продолжая участвовать в международных соревнованиях. Учитывая, что период полного вывода средства из организма может занимать до полугода, в анализах атлетов начали находить остатки Мельдония.

В течение всей весны 2016-го у десятков российских спортсменов (были и иностранные атлеты) обнаруживались остатки запрещенного вещества. Последовали многочисленные дисквалификации и пересмотры результатов соревнований. Многие атлеты были лишены медалей и отстранены от участия в новых спортивных мероприятиях.

Состав и форма выпуска препарата

Препарат Милдронат (оригинальный препарат, в состав которого входит Мельдоний) чаще всего продается в виде капсул или таблеток с дозировкой 250 мг и 500 мг. Также в продаже можно найти растворы для введения внутрь вены и внутрь мышц. Для детей Милдронат выпускается в виде сиропа.

Отметим, что Милдронат производится только в Латвии, однако на рынке доступно множество дженериков, содержащих Мельдоний.

Как Мельдоний действует на организм

Действие вещества на организм сводится к ускорению движения адезинтрифосфорной кислоты (играет важную роль в обмене энергии) и к ускорению синтеза в структурах клетки. Мельдоний оказывает благотворное влияние на работу клеток организма, на их энергетический статус. Фармакология препарата проявляется в:

  • Улучшении кровообращения (что особенно важно после инсультов и при ишемической болезни).
  • Обогащении клетки кислородом при развитии гипоксии.
  • Замедлении некроза сердечных мышц при инфарктах.

Препарат очень быстро всасывается в кровь. Порядка 78% действующего вещества достигает места воздействия. При употреблении Мельдония в виде капсул максимальный уровень концентрации в крови наступает уже через полтора часа.

Зачем Мельдоний спортсменам

В течение долгого времени Мельдоний не вызывал никаких подозрений у WADA, многие спортсмены включали его в рацион питания. Например, как призналась Мария Шарапова, в течение 10 лет она регулярно принимала препарат в качестве витаминов и никаких претензий со стороны антидопингового агентства не поступало.

Тем не менее, популярность среди спортсменов препарат получил не просто так. Его благотворное влияние на энергетический обмен и стимулирующее воздействие на нервную систему оказались очень полезными в условиях напряженных тренировок. Препарат оказывается полезным и для борьбы с психической нагрузкой.

Нельзя сказать, что без Мельдония занятия спортом становятся сложнее. Речь о том, что во время активных тренировок и выступлений организм не успевает восстанавливаться. Так как вещество оказывает стимулирующее воздействие на обменные процессы, клетки получают энергию, затрачивая на это меньшее количество кислорода. Выносливость спортсмена увеличивается.

Препарат нередко используют бодибилдеры. Передача нервного возбуждения ускоряется, что в свою очередь приводит к ускоренной работе мышечной массы. При значительных нагрузках организм активно теряет энергию, концентрация жирных кислот в клетках уменьшается. Мельдоний помогает клеткам приспособиться к недостатку кислоты, не дает им погибнуть и сохраняет их функциональность.

Показания и противопоказания к приему

Милдронат и его дженерики показаны к применению при:

  • Инфарктах.
  • Инсультах.
  • Ишемической болезни.
  • Хроническом бронхите.
  • Недостаточном кровообращении.
  • Офтальмологических заболеваниях.
  • Сердечной недостаточности.
  • Диабете.

Противопоказаниями к приему являются:

  • Заболеваниях почек.
  • Рост внутричерепного давления.
  • Гиперчувствительность.

Препарат не рекомендован для применения во время беременности, при грудном вскармливании. Детям до 12 лет милдронат может давать только в виде сиропа.

Польза и вред Мельдония

Помимо выявленных клиническими исследованиями и практическим опытом побочных действий, употребление Милдроната не несет каких-либо вредных последствий. Это не означает, что здоровому человеку следует принимать Мельдоний в обычной жизни. Область его применения довольно четко определена и существуют конкретные заболевания и расстройства, с которыми он помогает справиться.

Что касается спортсменов, то для них препарат является скорее витаминным средством, чем веществом, способным сколь-нибудь заметно повлиять на спортивные достижения. По крайней мере, так было до решения WADA. Действительно, это вещество помогает справиться с тяжелыми нагрузками и уменьшить психологическое напряжение. Однако я повторюсь, до сих пор научно не доказана эффективность препарата, нельзя однозначно утверждать, что Мельдоний является допингом в классическом понимании этого слова. Тем не менее, в большом спорте препарат запрещен.

Побочные действия Мельдония

К побочным действиям относятся:

  • Возбуждение.
  • Тахикардия.
  • Диспепсия.
  • Кожный зуд.
  • Артериальная гипотензия.

Как правильно принимать

Прием препарата осуществляется под надзором лечащего врача или тренера. Очень осторожно следует подходить к комбинации Мельдония с другими лекарствами, в частности, с нитроглицерином, с медикаментами, снижающими давление.

После приема лекарства человек ощущает прилив сил, самочувствие улучшается. Для того, чтобы не испытывать проблем со сном, последний прием следует осуществлять не позднее 5 часов вечера.

Меры предосторожности

Длительное применение способно негативно повлиять на работу почек и печени. Это справедливо при условии, что пациент страдает от болезни почек.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают один-два раза в день за полчаса до еды или за час до тренировки (если речь идет о спортсменах). Доза рассчитывается в индивидуальном порядке: на 1 кг веса приходится 15-20 мг Мельдония.

Курс длится от полутора до трех месяцев, и обязательно нужно делать перерыв в один месяц.

Как долго Мельдоний выводится из организма

Продукты распада вещества могут обнаруживаться в крови в течение полугода после даты последнего применения. Именно этим объясняется тот факт, что в пробах многих атлетов, прекративших принимать Мельдоний в соответствии с рекомендациями WADA, все равно были обнаружены его следы. Период полураспада относительно короткий и составляет до 4-6 часов.

Аналоги Мельдония

После того, как препарат оказался в «черном» списке, ему была найдена замена. Многие атлеты перешли на L-карнитин, обладающий схожим эффектом.

Что касается Мельдония, как лекарственного вещества, то тут никаких изменений не случилось. Он все также доступен в продаже.

Отзывы о Мельдонии

До грянувшего допингового скандала о милдронате было мало что известно широкой общественности. Его назначали при некоторых заболеваниях, и отзывы пациентов оставались в основном благожелательными. Собственно, в этом отношении ничего не изменилось.

В мире спорта о препарате знали, но широко использовался он в основном российскими атлетами. За рубежом основным препятствием для распространения было отсутствие информации о нем, не хватало и клинических исследований, доказывающих эффективность.

При этом воспринимался препарат, как я уже сказал, не как мощный стимулятор, а в качестве витаминов. Для начинающих спортсменов его рекомендовали редко.

Мнение врачей и кардиологов

Со стороны врачей никаких препятствий (за исключением противопоказаний) к применению милдроната нет. Препарат доказал свою эффективность при лечении заболеваний сердца, при борьбе с нервным напряжением, усталостью, истощением. Многие спортивные врачи также не видят явных причин для того, чтобы запрещать вещество в профессиональном спорте.

Заключение

Очень похоже на то, что Мельдоний стал жертвой неких игр, заодно бросив тень на целую плеяду талантливых спортсменов. Защитники препарата указывают на отсутствие значимых доказательств его влияния на спортивные результаты и форму атлетов. Однако факт остается фактом – в соревнованиях, проводимых под надзором WADA, места Милдронату не осталось. Это, к счастью, не касается бодибилдинга.

На этом пока все, ну а в следующих статьях я обязательно расскажу вам что-то важное, полезное и интересное.

Прием мельдония в бодибилдинге защищает сердце во время силовых тренировок

МИЛДРОНАТ – это лекарственное средство, которое используется в медицине при проблемах сердечной недостаточности. В силу того, что такая «недостаточность» (перенапряжение) возникает и в практике спорта, то милдронат, а вернее мельдоний, который является действующим веществом препарата, применяется и спортсменами.

Милдронат иногда еще называют «русским L-карнитином». «Русским» – потому, что был изобретен в 1976 г в Латвии, которая на тот момент входила в состав СССР, а «L-карнитином» – по причине того, что его принцип действия направлен на тот же механизм, что и у L-карнитина – на транспорт жирных кислот (ЖК) внутрь митохондрий (Мх).

С 2016 года мельдоний включен в список запрещенных препаратов антидопинговым агентством WADA. В частности, проблемы с мельдонием были у таких российских спортсменов, как теннисистка Мария Шарапова, 4-х кратная чемпионка мира по плаванию Юлия Ефимова, боксер Александр Поветкин. Вопрос отнесения препарата к допингам неоднозначный, поскольку западные спортсмены «русский L-карнитин» почти не принимают, в допинг-тестах российских спортсменов мельдоний присутствовал в 17% случаев и на поверку более 200 спортсменов стран бывшего СНГ получили дисквалификацию за применение данного препарата. Как бы то ни было, но с 2016 года мельдоний – это допинг.

Милдронат: принцип действия

L-КАРНИТИН – это хорошо известная, апробированная добавка, имеющая многочисленные исследования по использованию как в спорте, так и в клинической практике. Он оптимизирует доставку жирных кислот внутрь клеточных органелл - митохондрий. В Мх производится энергия АТФ, на которой клетки и функционируют. В фитнесе L-карнитин принято использовать как жиросжигатель, в клинической практике – это цитопротектор, антигипоксант, который оптимизирует работу клеток, в первую очередь клеток сердца.

Мельдоний, на поверку, как L-карнитин, также является и цитопротектором, и антигипоксантом и «оптимизатором» клеточного метаболизма. Он также, как L-карнитин, воздействует на механизм поступления ЖК внутрь митохондрий, однако, на самом деле, мельдоний не аналог L-карнитина, он его АНТАГОНИСТ! Мельдоний в противовес L-карнитину не способствует поступлению ЖК внутрь митохондрий, он это поступление БЛОКИРУЕТ!

Информацию о том, что из себя представляет принцип действия мельдония, можно получить из инструкции препарата:

«Мельдоний, являясь структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), оказывает конкурентное ингибирование (блокирование) ГББ-гидроксилазы — последнего фермента в цепи биосинтеза L-карнитина в организме человека и животных. От его воздействия ингибируется и синтез L-карнитина, и, соответственно, транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны митохондрий. При блокировании транспорта ЖК внутрь Мх метаболизм клетки переключается на окисление глюкозы, который приводит к снижению энергетических затрат клетки, уменьшается возникновение в клетке токсических соединений, снижается оксидативный стресс. Особенно актуален данный механизм в условиях ишемизированного миокарда. Таким образом, при использовании препарата милдронат уменьшаются проявления хронической сердечной недостаточности (ХСН), улучшается сократительная функция сердца, а, следовательно, и толерантность к физическим нагрузкам.»

Итак, общий смысл действия мельдония в том, что он переключает метаболизм клетки с окисления жиров на окисление углеводов, при этом происходит оптимизация производства энергии АТФ (читай: повышается аэробная мощность), которая обеспечивает снижение нагрузки на сердечную мышцу.

Общий смысл работы препарата, в целом, понятен. Теперь хорошо бы прояснить частности:

  • ВО-ПЕРВЫХ, почему (как?) переключение с окисления с жиров на окисление углеводов будет оптимизировать производство АТФ?
  • ВО-ВТОРЫХ, как будет работать мельдоний на «спортивное» сердце? Во всех ли типах нагрузки есть обоснованность его приема или только в определенных?
  • В-ТРЕТЬИХ, каков Протокол приема препарата? Есть ли ограничения в его приеме? Забегая вперед, нужно сказать, что ограничения, на самом деле, есть, и разговор здесь не в том, что это допинг – вопрос чистой биохимии его работы.

Переключение на окисление углеводов приводит к снижению энергозатрат клетки

Из практики силовой тренировки мы хорошо знаем, что для более продуктивной работы необходимо обеспечить себя углеводами. Банальное употребление риса или гречки является неотъемлемой рекомендацией в программах силовой тренировки. Но речь в энергообеспечении силовой тренировки лежит в контексте гликолиза, как более энергоемкого процесса снабжения мышц молекулами АТФ, при этом есть побочный продукт - молочная кислота и закисление клетки. Такое положение вещей способствовать «оптимизации» работе сердца не будет. Это здесь важно понимать. Речь идет о энергообразовании именно с присутствием КИСЛОРОДА. Т.е. суть понятия оптимизации здесь заключается в том, что окисление углеводов имеет более высокий КПД, чем окисление жиров. Это обстоятельно не совсем понятно и очевидно, потому что в состоянии покоя, отдыха наиболее оптимальным процессом энергообразования является именно окисление жиров. Если кислорода хватает, то мы «живем» на жирах. Порядка 60-70% (Ли Ноу, 2020) энергии клетки производится путем окисления жиров, для сердца это цифра может составлять 80% (И.Калвиньш, 2006) [4]. При окислении жиров нет продуктов закисления типа молочной и/или пировиноградной кислоты, которые появляются при метаболизме углеводов. Поэтому здесь основной вопрос состоит в том, как можно переключившись с рационального энергообеспечения на жирах, получить «оздоровительный» эффект от работы на углеводах?

Оказывается, действительно, окисление углеводов имеет более высокий КПД, чем окисление жиров. В частности, спортивная биохимия [1] называет нам эту разницу в 12%. Для того, чтобы «на пальцах» понять, как это происходит, давайте рассмотрим базовые формулы окисления глюкозы и окисления жирной кислоты (пальмитиновой), возьмем сравнимое кол-во использованного кислорода и посмотрим, сколько молекул АТФ получится в первом и во втором случаях.

ФОРМУЛА окисления ГЛЮКОЗЫ. С6Н12О6 + 6О2 à 6СО2 + 42Н2О + 36АТФ

Итак, молекула глюкозы С6Н12О6 для своего окисления требует 6 молекул кислорода (6О2). В результате выделяется 6 молекул углекислого газа (6СО2) и 42 молекулы воды (42Н2О), при этом образуется 36 молекул АТФ (34 в окислении + 2 АТФ от гликолиза) [1]

ФОРМУЛА окисления ПАЛЬМИТИНОВОЙ ЖК. С16Н32О2 + 23О2 à 16СО2 + 146Н2О + 130АТФ

Т.е. для того, чтобы окислить пальмитиновую жирную кислоту, необходимо 23 молекулы кислорода и на выходе получаем 130 АТФ с выделением 16 молекул СО2 и 146 молекул воды.


Для того, чтобы сравнить два предложенных варианта окисления, приведем их к приблизительной тождественности по кислороду, взяв процесс окисления глюкозы 4-х-кратно. (предлагаю именно этот вариант, дабы не усложнять сравнение более громоздкими формулами) Т.о. для окисления 4 молекул глюкозы нам потребуется 24 молекулы О2, что примерно тоже самое, что необходимо для окисления пальмитиновой ЖК (23 О2). Тогда от окисления 4 молекул глюкозы получим 144 АТФ (36 * 4), что, действительно, больше 130, которые образуются при окислении ЖК. Эта разница, примерно процентов в 12%, которую нам и декларирует «Спортивная биохимия». [1]

То есть, на вопрос, как окисление глюкозы будет более рентабельным по отношению к окислению жиров, можно считать, что ответ есть. Да, действительно, при переключении с одного субстрата на другой, мощность процесса образования АТФ будет увеличена. Цифра этого увеличения 12% процентов, хотя другие авторы (Е.Б.Мякинченко, В.Н.Селуянов, 2009) [2] приводят и более значимую разницу такого сравнения, говоря о том, что окисление жиров составляет только 60% от мощности окисления глюкозы. Как бы то ни было, но рекомендация углеводной подпитки при выполнении длительной физической нагрузки являются классическими и подтвержденными в практике спорта.

Как будет работать мельдоний на «спортивное» сердце?

Начать здесь предложу с того, в чем, собственно, состоит физиологическое предназначение сердца вообще.

Всем тканям нашего тела постоянно требуется кислород, питательные вещества и удаление вредных веществ, образующихся в результате работы. Реализует эти потребности система кровообращения. «Насос», который «закачивает» в ткани кровь, это наше сердце. Если сердце в хорошем состоянии и кровеносная система функционирует нормально, то и весь организм со всеми его системами тоже работает в обычном режиме. Когда же в работе сердца начинаются сбои, то страдать будет не только сердце, а все системы организма. Поэтому, мы и говорим о сердце как важнейшей части человеческого тела. Это верно и для обыденной жизни, и для занятий спортом, поскольку спорт требует во много раз большего напряжения и более интенсивной работы кровеносной системы.

Нарушения в работе сердца вызываются прежде всего нехваткой поступающего к нему кислорода по сравнению с его потребностями. При постоянном снижении концентрации кислорода кислородное голодание переходит в энергетическое. (Р.Д.Сейфулла, З.Г.Орджоникидзе, 2003)

Не имея достаточного количества энергии (АТФ) для своей работы, сердце не может выполнить ее в полном объеме, особенно в ситуации ударной работы. Это выливается в так называемое сердечное перенапряжение, выражающееся в следующих симптомах:

  • внезапное падение работоспособности,
  • обильное потоотделение, общая слабость,
  • нехватка кислорода, кашель, одышка,
  • тахикардия, сбои сердечного ритма,
  • боль и скованность в груди, тошнота, рвота.

Такая ситуация недостатка кислорода называется гипоксия. Сердечная гипоксия возникает по различным причинам. Одной из самых распространенных причин является ишемическая болезнь сердца, развивающаяся из-за атеросклероза артерий, вызывающего сужение их просвета и уменьшение поступления крови, питающей сердечную мышцу.

В спорте гипоксия сердца возникает из-за возрастающих потребностей мышц в снабжении кислородом. И сердце тоже начинает испытывать нехватку кислорода, вследствие чего серьезно меняется работа сердца.

Во-первых, как говорилось выше, выработка АТФ в сердечной мышце уменьшается. Чтобы нивелировать это уменьшение начинает нарастать ЧСС. В результате увеличивается кровоток и количество кислорода, доставляемого в ткани увеличивается. Но ЧСС не может повышаться бесконечно, у крепких и молодых тренированных спортсменов ее максимальное значение составляет 200 уд/мин, а для других категорий людей оно ниже. Уровень ЧСС, близкий к максимальному, означает, что сердце работает с перегрузкой и это состояние должно контролироваться, чтобы не произошло патологических изменений в тканях сердца. Об этом необходимо помнить всем атлетам, всех возрастов и любого уровня тренированности.

Во-вторых, из-за несоответствующего потребностям поступления кислорода в ткани возникнет нарушение работы митохондрий, проявляющееся фазными колебаниями активности ферментативных комплексов митохондрий. Это вызывает угнетение аэробного процесса выработки АТФ. Свободные радикалы (СР) будут образовываться гораздо быстрее, а способности многих участков антиокислительной системы существенно уменьшатся. [3] Рост количества СР вызовет окислительный стресс, провоцирующий различные патологии сердца и сосудов.

Чем дольше продолжается и чем чаще повторяется эта ситуация перенапряжения сердца, тем больше происходит необратимых изменений в тканях сердца:

ДИЛАТАЦИЯ КАМЕР СЕРДЦА – это увеличение объема камер без соответствующего утолщения стенок, т.е. фактически растяжение стенок сердца. [3] Дилатация левого предсердия обычно вызвана регулярно повышенным давлением в сосудах большого круга кровообращения в результате регулярной тяжелой работы. Дилатация становится важным фактором сердечной недостаточности, так как вследствие ослабления растянутых стенок сокращается объем выброса.

ГИПЕРТРОФИЯ МИОКАРДА – это разрастание мышечной ткани тех или других участков сердца. Обычно гипертрофия поражает левый желудочек. Эта патология развивается у некоторых спортсменов, как неадекватный ответ на продолжительные интенсивные нагрузки – гиперфункция сердечной мышцы. [3] В этом случае также происходит уменьшение фракции выброса, но вследствие уменьшения объема камер сердца из-за разрастающейся и утолщающейся стенки. Кроме того здесь добавляется проблема ухудшающегося снабжения миокарда питанием и кислородом из-за увеличения его размеров и недостаточного количества капилляров (растущих гораздо медленнее мышечной ткани). Время диффузии кислорода от капилляров к центру мышечных волокон в этом случае также увеличивается, внося свой вклад в ухудшение усвоения кислородом увеличенной сердечной мышцы. Гипоксия сердца здесь влечет сердечную недостаточность, аритмию и перенапряжение.

Значительная часть внезапных смертей в спорте вызвана именно гипертрофией миокарда – 33 %, причем от всех причин, включая внесердечные (!). [3] Статистика показывает в 17 раз более распространенную гипертрофию миокарда у скончавшихся спортсменов, чем у живых. [3]

АРИТМИЯ. В норме сердце бьется в определенном ритме, имея в своем цикле последовательное сокращение и расслабление предсердий и желудочков. Если частота, ритмичность или последовательность возбуждения и сокращения сердца нарушаются, то это состояние сердечной дисфункции, и оно имеет название аритмия. 15% смертей по причине сердечной дисфункции связано с аритмией.

Подробнее о перенапряжении сердца в спорте и о его профилактике можно посмотреть в статье на эту тему

Спортивная фармакология имеет достаточно обширный ряд лекарственных препаратов и БАДов, которые оптимизируют работу сердца. Такие препараты называются кардиопротекторами. Мельдоний является одним из таких средств. Он, как было сказано выше, оптимизирует процесс образования энергии АТФ, снижает потребность сердца в кислороде (что важно при гипоксии сверхнагрузки), тем самым противостоит процессам сердечного перенапряжения. Не во всех видах спортивной нагрузки, однако, его прием будет одинаково обоснован и к тому же его свойство «выключения» из метаболизма жиров в некоторых случаях физической нагрузки может создавать определенные проблемы. Поэтому для того, чтобы обосновать, в каких случаях физической нагрузки прием мельдония может быть рациональным, предложу взять за основу деление упражнений на зоны мощности (классификация В.С.Фарфеля) [1] и рассмотреть разные типы физических нагрузки. Согласно классификации В.С.Фарфеля, физические упражнения делят на следующие зоны: максимальной, субмаксимальной, большой и умеренной мощности. Требования к работе сердечно-сосудистой системы (ССС) и, соответственно, прием мельдония, будут зависеть главным образом от двух параметров - от мощности выполняемого усилия и от времени, которое это усилие может поддерживаться. Причем, данные параметры обратнозависимы. Т.е. чем мощнее усилие, тем меньшее время его можно «держать». Итак,

Первая зона максимальной мощности

Это зона максимальных кратковременных усилий, которые развиваются в таких дисциплинах, как бег на 100 метров, штанга или пауэрлифтинг. Предельное усилие развивается максимальной скоростью воспроизводства энергии молекул АТФ. Это обеспечивается креатинфосфатным путем возобновления энергии и отчасти гликолизом. [1] Продолжительность сохранения таких предельных усилий ограничивается 15-30 сек. [1]

За время 30 сек существенных сдвигов в образовании продуктов распада не произойдет. Поскольку и креатинфосфатный, и гликолиз являются анаэробными путями энергообразования, то в течении выполнения самого упражнения запроса организма по кислороду, а соответственно, и требований к работе ССС, большого не будет. В частности, согласно «Биохимии» Н.И.Волкова [1], кислородный запрос в этой зоне мощности составляет всего 7-14 л/мин, причем, 6-12 л/мин из них будут в виде кислородного долга. (Кислородным долгом называется та величина кислорода, которая восполняется организмом уже после завершения нагрузки). Т.о. повышение ЧСС для восполнения кислорода будет происходить только после завершения, скажем, подхода в штанге. (предстартовое повышение ЧСС здесь во внимание брать не будем) Причем, кислородный запрос для его восполнения, как видно из указанных цифр, будет не столь существенным (макс 14 л). Уровень лактата в крови предположительно выше 2-4 ммоль/л не поднимется. Этому уровню закисления согласно таблице (Платонов, 2004) соответствует ЧСС в районе 110-150 уд/мин. Такой кислородный долг, скорее всего, будет «погашен» в течении 2-3 (макс 5) минут и ЧСС вернется в относительную норму.

Исходя из приведенной выше «математики», прием Мельдония в данной зоне мощности представляется не обязательным.

Вторая зона субмаксимальной мощности

Это зона максимальных, но уже не предельных усилий. Наиболее типичными типами нагрузки здесь могут выступать бег 400 м, плавание 100-200 м, борьба, бокс, кроссфит, а также большинство тренировочных методик продвинутого уровня в бодибилдинге (ББ) (подробнее о них далее по тексту).

Продолжительность поддержания усилий в данной зоне мощности от 30 сек до 3-5 минут, а основными путями энергообразования будут креатинфосфатный, гликолиз и отчасти включится аэробное окисление. [1] Это зона энерготрат самая требовательная по кислородному долгу. Т.е. продуктов закисления (молочная, пировиноградная, угольная кислоты) здесь будет образовываться предельное кол-во. Собственно, предел закисления в данной зоне ограничивается только морально-волевыми качествами спортсмена и его буферными системами противостояния изменению рН (читай, уровнем тренированности). Уровень лактата (молочной к-ты) может составлять и 8, и 12, и более ммоль/л (таб. Платонов, 2004), а ЧСС сокращений, соответствующая данной концентрации лактата, будет предельной – 170 или более уд/мин.

При такой ЧСС, безусловно, будет проявляться состояние сердечного перенапряжения. Сердце будет находится в состоянии гипоксической перегрузки. Применение мельдония в данной зоне мощности, безусловно, имеет обоснование. Оптимизация сердечного энергообразования может снизить ЧСС, ну, либо дать возможность увеличить мощность нагрузки путем повышения фракции выброса сердца.

Теперь о том, какие билдерские подходы могут находится в данной зоне мощности. Для начала надо упомянуть еще одно деление по типам нагрузки, которое учитывает степень задействования мышечных групп организма. В зависимости от кол-ва мышц, принимающих участие в нагрузке, работу разделяют на локальную (1/4 всех мышц тела), региональную и глобальную (З/4 мышц тела). [1] Данное деление применительно к ББ важно в том контексте, что, скажем, подъем гантелей на бицепс (локальная работа) и приседания (глобальная работа) будут иметь разные требования к работе ЧСС и, соответственно, прием мельдония для таких нагрузок также будет иметь разную степень необходимости.

Исходя из вышесказанного, повышенные требования к работе ССС для билдерских тренировок будут обозначаться в «тяжелых» движениях, таких, как, скажем, приседания и/или тяги, где будут задействованы большие массивы мышечных групп.

Теперь, какие упражнения и/или методики могут подпадать под данную зону мощности. На самом деле, начать примеры можно с «простого» подхода приседаний. Если мы делаем 12-15 повторов, то мы уже под нагрузкой будем не менее 30 секунд, т.е. это уже зона субмаксимальной мощности. Более 30 сек под нагрузкой можно находиться, применяя такие методы, как «Отдых-Пауза», Дроп-сеты («Стриптиз»), супер- три- или гигантские сеты.

В таких вариантах тренировки требования к работе ССС повышены и применения мельдония имеет свое обоснование. Однако, важно учитывать следующие моменты:

  • Мельдоний оптимизирует процесс окисления в пользу углеводов,блокирует окисление жиров, поэтому в обязательном порядке должен быть обеспечен углеводный «достаток». Т.е. до тренировки (или в ее течении) необходимо употреблять достаточное кол-во углеводов, дабы при выполнении нагрузки не наступил углеводный дефицит, это первое,
  • второе, тренировка не должна быть сверхдолгой, когда весь гликоген израсходуется, поскольку продолжить тренировку без углеводов будет невозможным – жиры из энергообеспечения мельдоний выключил! (выход – принимать углеводы, типа мальтодекстрина, НА тренировке)
  • И еще один важный момент…сделать жиросжигающее кардио после тренировки «на мельдонии» также не получится! Причина та же – метаболизм жиров ВЫКЛЮЧЕН!

Третья зона большой мощности

Зона большой мощности характеризуется уже более продолжительным временем под нагрузкой – это интервал от 5 до 50 мин. [1] Основным путем энергообеспечения здесь будет выступать аэробное окисление, отчасти останется гликолиз, который может поддерживаться спортсменом посредством своих функциональных возможностей. Наиболее типичными видами спорта в этой зоне являются средние дистанции бега – 800, 1500 м. Из силовых дисциплин в данную «зону» возможно отнести многоповторные жимы штанги лежа, типа народного или русского жима.

Нагрузка в данной зоне выполняется на уровне т.н. ПАНО (порога анаэробного обмена). ПАНО характеризуется началом включения процесса гликолиза при увеличении интенсивности аэробной нагрузки. В большинстве случаев ПАНО «обозначается» при нагрузке более 50 % МПК (максимального потребления кислорода). [1] У стайеров, тренирующих выносливость, ПАНО очень высокий и может достигать 75 - 90 % МПК. Уровень лактата в крови при нагрузке в зоне ПАНО соответствует 2-4 ммоль/л [1], а ЧСС – 110-150 уд/мин (таб. Платонов, 2004)

При данном типе нагрузки большинством авторов обращается внимание на значимость аэробного окисления углеводов в энерготратах, как более производительного процесса образования АТФ. [1, 2]. Даются рекомендации как углеводной загрузки до выполнения нагрузки, так и углеводного питания на дистанции. В силу того, что мельдоний «играет» здесь ровно ту же самую роль, т.е. усиливает процесс аэробного окисления углеводов, то для данной зоны мощности его прием можно считать нужным и обоснованным. Причем, в первую очередь даже не в контексте кардиопротектора, ибо ЧСС в этой зоне вполне номинальная и не предельная, а как препарат повышающий мышечную производительность. Т.е. мельдоний будет «работать» на мышцы, повышая в них аэробную мощность производства АТФ. Для беговых дисциплин это будет выражаться в повышении скорости прохождения дистанции, а в многоповторных жимах в кол-ве подъемов штанги.

Еще раз только стоит напомнить о обязательном достатке углеводов. Если по ним будет дефицит, то продолжительность нагрузки может иметь существенные проблемы. Работа на углеводах закончится при их исчерпании, а переключиться на жиры организм не сможет - окисление жиров мельдоний выключил!

Четвертая зона умеренной мощности

Зона умеренной мощности представляет собой дисциплины типа марафона, полумарафона или шоссейных гонок в велоспорте. В контексте бодибилдинга эту зону стоит рассматривать в качестве примера кардио тренировок. Время выполнения таких нагрузок большое и описывается диапазоном от 50-60 мин и до 4-5 часов. Путь энергообеспечения здесь это аэробное окисление. Причем, в силу того, что время под нагрузкой большое, то это не просто окисление, которое можно активизировать, переключившись на углеводы, нет, здесь существенную роль уже будет принадлежать жирам. Вклад жиров при прохождении таких сверхдлинных дистанций будет составлять от 10 до 50% [1], а у нетренированных на выносливость спортсменов он может достигать и 80%. [1].

В силу того, что почти все энергообеспечение идет в аэробном режиме воспроизводства АТФ, то сдвига рН крови в кислую сторону не будет. Более того, лактат крови может быть даже ниже состояния покоя [1], т.к. молочная кислота крови, которая была в ней, будет повышено использоваться мышцами, сердцем в своих энерготратах.

Уровень лактата крови будет ниже 2 ммоль/л. ЧСС в зоне мощности сверхдлинных дистанций, соответственно, будет не более 100-120 уд/мин (что соответствует лактату по табл.Платонов, 2004)

Несмотря на невысокие показатели ЧСС, требования к работе ССС все же будут повышенными. Однако, в силу того, что лимитирующими факторами сердечного перенапряжения здесь будут выступать в первую очередь нарушения водно-электролитного баланса, то прием мельдония оптимизации работы сердцу здесь не даст. Более того, его прием может создать серьезные проблемы с использованием жиров в энергообеспечении мышц при такой работе, поэтому его прием в данной зоне мощности представляется нежелательным.

В контексте бодибилдинга, исходя из приведенных выше раскладок, понятно, что, если в программах тренировки присутствует жиросжигающее кардио, то прием мельдония является крайне проблематичной добавкой в силу его блокирования окисления жиров.

Протокол приема

Мельдоний имеет многочисленные положительные подтверждения использования в клинической практике. Это препарат, использующийся в случаях хронической сердечной недостаточности (ХСН). Он оптимизирует работу гипоксического сердца и тем самым уменьшает проблемы сердечной патологии. В клинике его прием исчисляется продолжительным периодом и может составлять месяцы, а то и годы. Это понятно и обосновано, ибо на кону стоит жизнь и какие-то его вторичные эффекты здесь не являются существенными.

Если же брать терапевтический вариант приема мельдония, который прописан в инструкции и, который рекомендуется при физических или умственных перегрузках, то его продолжительность имеет период 10-14 дней в суточной дозировке 500 – 1000 мг, после которого обязательно рекомендован перерыв в 2-3 недели.

Спортивный вариант приема за основу берет указанный терапевтический вариант и выглядит как 250-1000 мг дважды в день в течении 2-3 недель высокоинтенсивных нагрузок [4], после которого препарат отменяют.

У спортивного и терапевтического приемов есть логическое обоснование. Перенапряжение здесь носит временный характер. Снять нагрузку с сердца во время тренировки, безусловно, будет уместным и нужным решением. А что во время отдыха? Во время отдыха пульс спортсмена восстанавливается до оптимальных 50-60 ударов в минуту (при условии рационально выстроенной системы тренировок, когда отсутствует перетренировка), наиболее рациональным топливом работы сердца в это время являются…ЖИРЫ! Нормальное здоровое сердце в обычное время для своей работы использует их до 80%. [4] Мельдоний же будет работать и НА тренировке, и ПОСЛЕ нее (о времени его выведения ниже). L-карнитиновый транспорт мельдоний отключит на постоянной основе! Поэтому ни жиры из пищи, ни жиры, рекрутированные из адипоцитов во время тренировки в энергообмен идти не смогут, их организму надо будет как-то утилизировать. Проблемы, которые здесь могут обозначаться, это высокие жиры крови, включая холестерин, липотоксичность, ожирение. Поэтому прием препарата в клинике и в терапии (спорте), безусловно, будет не одним и тем же и рекомендованный прием для терапевтического использования прописан как курс в 10-14 дней, после которого нужно делать перерыв.

Опытный адепт фармакологических добавок, безусловно, не ограничится только предложенным вариантом использования препарата и наверняка задастся вопросом возможных вариаций Протокола приема мельдония. В частности, для бодибилдинга вопрос жиросжигания высокоактуален, поэтому в идеале было бы неплохо иметь какой-то вариант приема мельдония при сохранении возможности делать жиросжигающее кардио. К примеру, что, если принимать мельдоний непостоянно, а, скажем, только разово, перед тяжелой тренировкой, а в остальное время делать кардио? Или, возможно есть вариант дополнительно принимать L-карнитин, ведь принцип действия мельдония не в блокировании самого L-карнитина, а только его синтеза?

Первая вариация, которая выглядит, как разовый прием мельдония перед тяжелой тренировкой, предположительно может быть рабочей. Инструкция препарата гласит, что его концентрация в крови достигает максимума через 1-2 часа, а период полураспада имеет значение 3-6 часов. Это говорит о том, что, во-первых, принимать мельдоний необходимо за 1-2 часа до тренировки, а, во-вторых, что через 12, максимум 24 часа (т.е. сутки) почти весь мельдоний будет из организма выведен. Тогда (на следующий день) можно будет делать и жиросжигающее кардио. Период полураспада – это время, за которое 50% вещества выводится из системы (распадется). Принято считать, что 4-х кратный интервал периода полураспада основную массу действующего вещества из системы элиминирует. Математика здесь такая: 50% + 25% + 13% + 6% = 94%. В силу того, что период полураспада мельдония 3-6 часов, поэтому через 12 (3*4), максимум 24 (6*4) часа 94% мельдония будут из организма выведены.

Вторая вариация, которая предполагает последовательный прием, сначала ДО тренировки мельдония, а потом, ПЕРЕД кардио L-карнитина, предположительно НЕ сработает. Хотя принцип действия мельдония заключается в блокировании СИНТЕЗА L-карнитина, а не самого вещества, но, как оказалось, одновременный прием на фоне мельдония L-карнитина действие мельдония не устраняет. Такое предположение можно сделать на основании исследования, которое проводилось в Латвийском Институте Органического Синтеза, а результаты публиковались в Journal of Cardiovascular Pharmacology and Therapeutics в 2011 г. [5]

Есть здесь, конечно, неоднозначное отношение к такому исследованию. Дело в том, что изобретателем милдроната является латвийский ученый И.Кальвинш, а исследование проводилось латвийским институтом, поэтому можно ли назвать такое исследование независимым? Не знаю…тем не менее, исследователи со степенями докторов наук, а публикация в значимом журнале, в общем, само исследование следующее:

Исследование

Изолированные сердца крыс подвергали ишемическому повреждению. Введение милдроната вызывало увеличение концентрацию гамма-бутиробетаина (GBB) в тканях сердца в 6 раз, концентрация L-карнитина при этом снижалась на 69%. Лечение милдронатом вызывало значительное уменьшение размера инфаркта, а также уменьшало стимуляцию дыхания, вызванную ишемией. Последующее введение комбинации милдроната и L-карнитина (100 + 100 мг/кг) не оказало значительного влияния на концентрацию L-карнитина, пальмитоилтрансферазы I типа и размер инфаркта.

Возможное теоретическое обоснование

Одновременное введение и милдроната (мельдония), и L-карнитина не смогло устранить действие первого и «включить» действие второго. Возможное объяснение этому в так называемом принципе обратной связи, которая предполагает, что, чем больше вещества в системе, тем меньше его производится (синтез) и тем больше его разрушается (катаболизм) и выводится из системы. L-карнитин относится к группе т.н. бутиробетаинов, аналогом которых и является мельдоний. Если бутиробетаинов в системе избыток, а это наблюдается при приеме мельдония, то и синтез, и распад, в данном случае непосредственно распад самого L-карнитина, претерпевают значительные изменения. Уровень GBB в опыте увеличился в 6 раз, можно предположить, что такая концентрация достаточно значима, при которой не только синтез L-карнитина будет снижен, но и распад (катаболизм) L-карнитина может быть значительно увеличен.

Заключение: милдронат имеет перспективы использования в бодибилдинге

Милдронат, действующее вещество мельдоний, является кардиопротекторным средством, которое может (академически, ибо практически он отнесен к допингам) быть использовано в спорте в период сверхинтенсивных нагрузок. Не для всех видов спортивной деятельности, однако, он будет одинаково полезен и это надо учитывать исходя из типа нагрузки. Рекомендованный протокол приема мельдония имеет необходимость обязательного перерыва в его приеме.

Препаратами с действующим веществом мельдоний являются: милдронат, кардионат, мельдоний, мидолат, идринол.

Удачи вам, будьте здоровы!

Использованная лит-ра:

  1. «Биохимия мышечной деятельности», Н.И.Волков, Э.Н.Несен, А.А.Осипенко, С.Н.Корсун, НУФВСУ, изд. «Олимпийская лит-ра», 2000.
  2. «Развитие локальной мышечной выносливости в циклических видах спорта», Е.Б.Мякинченко, В.Н.Селуянов. – М: ТВТ Дивизион, 2009. – 360 с.
  3. Безуглая Виктория, «Перенапряжение сердечно-сосудистой системы у спортсменов: причины, проявления, диагностика, профилактика», журнал «Наука в олимпийском спорте», 02 март 2016
  4. «Mildronate (Meldonium) in professional sports – monitoring doping control urine samples using hydrophilic interaction liquid chromatography – high resolution/high accuracy mass spectrometry», C.Görgens, S.Guddat, J.Dib & etc., Drug Testing and Analysis, 2015, 7, 973–979
  5. «The Cardioprotective Effect of Mildronate is Diminished After Co-Treatment With l-Carnitine», J.Kuka, R.Vilskersts, H.Cirule & etc., Journal of Cardiovascular Pharmacology and Therapeutics, September 8, 2011

дозы, влияние на организм, отзывы

Милдронат — это так называемое торговое название, применяемое вещество носит название мельдоний. Его впервые открыли в 70-х и долгое время в медицинской сфере его не применяли, ограничиваясь использованием его как добавки для ускорения роста в сельском хозяйстве. Однако спустя время вещество получило распространение в медицине в виде лекарственного препарата, влияющего на обмен веществ в организме и кардиопротекторного препарата. Врачи начали активно прописывать мельдоний пациентам с сердечными проблемами и вместе с этим на мельдоний начали обращать внимание и спортсмены. Препарат Милдронат в спорте стал использоваться буквально повсеместно, так как обеспечивал хорошее восстановление организма после тяжелых тренировок спортсменов.

Для чего нужен Милдронат в спорте

Препарат обладает множеством эффектов, которые могут быть полезны именно в спорте. Для спортсменов Милдронат — это, прежде всего, медикамент, влияющий на метаболизм клеток.

  • Он угнетает выработку карнитина —  вещества, которое затормаживает расщепление жирных кислот и, таким образом, способствует понижению количества жира в организме.
  • Повышает количество кислорода в клетках благодаря снижению спазма сосудов, что помогает питанию всех органов и тканей.
  • Успешно уменьшает количество свободных радикалов, накапливаемых клетками со временем.
  • Благодаря успешной доставке кислорода к сердечной мышце и улучшения ее питания, Милдронат помогает сердцу получать больше нагрузок. Как следствие, это помогает выдерживать более частые и интенсивные тренировки.

Все это сделало Милдронат крайне популярным средством в курсах спортивной фармакологии среди спортсменов в самых разных видах спорта.

Почему Милдронат считается допингом

Всем известен громкий скандал, разразившийся вокруг употреблявших Милдронат олимпийских чемпионов. По данным сайта спортвики, развитие событий с допинговым скандалом вокруг Милдроната происходило достаточно быстро.

В октябре 2015 года международная антидопинговая комиссия включила Милдронат в список веществ, запрещенных к использованию спортсменами. Это решение вступило в силу уже в начале следующего за этим года — в январе. Содержание Милдроната в организме поддерживается около 120 дней, поэтому буквально в марте разгорелся допинговый скандал, в котором центральными фигурами стали российские спортсмены.

Дело в том, что мельдоний является одним из наиболее популярных веществ, используемых в качестве дополнительной поддерживающей терапии при тяжелых спортивных тренировках. После того, как комиссия объявила, что Милдронат —  это допинг, спортсмены даже после прекращения приема не смогли бы полностью вывести его из организма. В результате скандала множество российских атлетов было отстранено от соревнований. Однако позже вышло заявление, которое более тщательно регламентировало дозу, которая могла быть обнаружена в крови спортсменов, что положительным образом повлияло на их возвращение к мировым соревнованиям.

После того, как во всем мире разгорелся допинговый скандал вокруг Милдроната, спрос на него среди людей, не относящихся к спорту, заметно возрос. Большинство потребителей посчитало, что шумиха вокруг этого лекарственного средства косвенно подтверждает эффективность препарата. Благодаря нему продажи Милдроната резко пошли вверх, притом, что никакой дополнительной рекламы лекарственному средству не было.

Способ применения и дозы

О том, как дозировать и пить Милдронат при заболеваниях, в том числе сердца, можно прочесть непосредственно в листке-вкладыше в упаковке препарата. А вот о том, как спортсменам принимать Мидронат, там не сказано. Поэтому мы постараемся дать информацию, как принимается Милдронат в бодибилдинге и во время особо интенсивных нагрузок в других видах спорта.

Препарат дозируется в зависимости от веса спортсмена, при пероральном приеме нет разницы, в таблетках он принимается или же в капсулах. Дозировка в обеих этих формах одинакова.

Важно!

На килограмм веса используется от 15 до 20 мг препарата, прием ведется однократно в сутки. Чаще всего принимать лекарство рекомендуется за полчаса до начала тренировки, так как за это время оно успеет успешно поступить в кровь и активизировать свои свойства.

Длительность курса при этом может сильно варьироваться в зависимости от потребностей конкретного человека, но рекомендуется вести прием не менее чем 3 недели, а максимальный порог длительности составляет 3 месяца. После окончания курса необходимо сделать перерыв, также не менее месяца, так как Милдронат способен вызывать снижение эффективности при чрезмерно длительном приеме.

Важно делать перерывы в применениях препарата

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

  • таблетки;
  • капсулы;
  • ампулы для инъекционного введения.

Если между таблетками и капсулами, как уже было сказано выше, нет существенной разницы при приеме, помимо удобства, то у ампул имеется небольшое отличие. Оно заключается, прежде всего, в скорости поступления в кровь, так как инъекционное введение позволяет веществу начать действовать не спустя полчаса, а практически немедленно. Поэтому если спортсмен выбирает такой способ введения, то ему нужно иметь это в виду, чтобы рассчитать точное время применения.

Также следует помнить, что препарат в виде раствора быстро разрушается при контакте с воздухом, поэтому после вскрытия ампулы его нужно сразу ввести.

Противопоказания

Мельдоний — один из наиболее безопасных средств и список противопоказаний для его приема незначителен. Это также является аргументом в пользу применения средства при тренировках. Основные состояния, требующие отказаться от применения средства, выглядят следующим образом:

  • Аллергические реакции и индивидуальная непереносимость. Нельзя назвать Милдронат препаратом, часто вызывающим такие реакции, однако если это проявилось, то лучше будет выбрать для поддерживающей терапии другой медикамент.
  • Беременность и кормление грудью. Это противопоказание было добавлено, чтобы избежать любого потенциального вреда для ребенка или матери. Точно влияние медикамента на женщину и ребенка в этом периоде изучено не было, а потому инструкция по применению призывает отказаться от приема Милдроната при беременности или лактации.
  • Детский возраст до 12 лет. Изучения воздействия на детей такого возраста также не проводилось, а потому медикамент противопоказан для них по той же причине, что и беременным: снижение потенциального вреда организму при приеме.
  • Нарушения в работе печени. Печень является основным местом деактивации мельдония, а потому излишние нагрузки на нее могут вызвать негативную реакцию организма.
  • Нежелателен прием препарата людям с опухолями, так как любая поддерживающая терапия может спровоцировать их рост.

Также следует принимать мельдоний строго в первой половине дня (наилучшее время —  утро), так как он может вызывать бессонницу и перевозбужденное состояние, если принять препарат вечером.

Меры предосторожности

В некоторых случаях препарат может вступать во взаимодействие с лекарственными средствами, в основном действующими на сердечно-сосудистую систему. Это происходит, потому что из-за своего действия он может вызвать небольшую тахикардию и падение давления. Поэтому при приеме совместно с нитроглицерином и лекарственными средствами из группы антигипертензивных нужно проявлять осторожность и стараться не сочетать их в одном курсе.

Наносит ли препарат вред здоровью?

Несмотря на практически полное отсутствие противопоказаний для приема, Милдронат все равно был и остается лекарственным средством, которое может нанести вред при неправильном приеме. В особенности это касается людей, которые принимают его бесконтрольно и не консультируются у специалистов-врачей о том, как именно это делать.

Как правило, основной вред, который проявляется при приеме средства, связан с отсутствием паузы между приемами. Несоблюдение перерыва может привести к тому, что, почувствовав снижение эффективности, человек начинает применять препарат все в большей дозировке, а вслед за этим увеличивается и риск побочных эффектов. В результате этого возникает тахикардия, высыпания на коже, падение давления и проблемы с желудком.

Поэтому, прежде чем приступать к курсу даже такого почти безвредного препарата, необходимо уточнить правила приема у врача и убедиться, что курс назначен в соответствии с потребностями.

Отзывы врачей и спортсменов

  • Врач. Большинство моих пациентов-спортсменов на приеме уже знают про препарат, про дозы употребления и про то, зачем он нужен. К сожалению, главная причина обращения — это жалобы на побочные эффекты от препарата, что вызвано неконтролируемым приёмом. Организм быстро привыкает к любой дозе лекарства. А отсутствие пауз в приёме усугубляют ситуацию. Чаще всего перед соревнованиями курс употребления затягивается на 5-6 месяцев с систематическим повышением дозировки. Это негативно влияет на сердечно-сосудистую систему, приводит к расстройствам нервной системы, а также нарушениям работы желудочно-кишечного тракта.
  • Глеб, 32 года. Я давно занимаюсь бодибилдингом. До истории с допингом вообще не интересовался мельдонием, было что-то вроде сомнений в том, что он работает. Сейчас принимаю второй месяц, думаю делать паузу и потом опять возвращаться. На удивление, действительно работает, побочных эффектов нет. Выносливость мышц повысилась, могу увеличивать количество тренировок и свои рабочие веса.
  • Лена, 24 года. Я сбросила 15 кг. Милдронат принимала курсами по 3 месяца уже 2 раза. Рекомендовала тренер. Дозы были назначены минимально допустимые для меня. Когда была пауза в приёме 1 месяц, это заметно ощущалось на выносливости и физическим возможностям. Сейчас возвращаться к препарату не планирую, т.к слышала, что он может негативно влиять на репродуктивную систему женщин.

 

Милдронат в бодибилдинге: как принимать, побочные эффекты

Препарат, выпускаемый под торговым названием Милдронат, Милдрокард, ТНР, Мидолат или Мельдоний, представляет собой средство, которое улучшает метаболизм и обеспечивает ткани энергией. Оно было изобретено с целью контролировать рост растений. В девяностых годах медикамент начал активно использоваться спортсменами. Мельдоний принимали в качестве легального легкого допинга.

В 2015 году о Мельдонии из-за скандала заговорил абсолютно весь мир. Всемирное антидопинговое агентство внесло данный рецептурный препарат в список запрещенных. Это привело к тому, что больше семнадцати процентов спортсменов из России были отстранены от участия в соревнованиях международного значения.

Фармакологическое действие

Бодибилдеры принимают Мельдоний, поскольку лечебный препарат оказывает следующий положительный эффект:

  • снижает утомляемость;
  • повышает показатели силы;
  • улучшает продуктивность;
  • защищает сердечную мышцу и миокарду;
  • препятствует накоплению клетками жирных кислот;
  • активирует гликолиз.

В фармакологии Мельдоний нередко называют модулятором метаболизма, действие которого сравнимо с инсулином. Доказано, что лекарственный препарат способен оказывать следующее влияние на организм человека:

  • ускорять восстановительные процессы после тренировок и соревнований;
  • повышать показатели выносливости;
  • ограждать от негативного воздействия стрессовых ситуаций;
  • стимулировать деятельной центральной нервной системы.

Эти свойства препарата, безусловно, помогают спортсмену стать более результативным.

Как принимать милдронат

Лекарственный препарат выпускают в двух формах — капсулах и инъекциях. Мельдоний продается практически в каждой аптеке стран Восточной Европы. Точная дозировка для атлетов, занимающихся такими дисциплинами, как бодибилдинг и пауэрлифтинг, рассчитывается по собственной массе спортсмена. Основная рекомендация по суточной норме заключается в том, что она не должна быть более 5000 микрограмм.

Пьют мельдоний за полчаса до тренировки и запивают большим количеством воды. Принимают его только один раз в сутки. Дозировку вычисляют исходя из того, что на каждый килограмм собственной массы должно приходиться 20 микрограмм. Минимальная продолжительность курса составляет 42, а максимально допустимая — 90 дней. Далее, обязательно делают перерыв как минимум в месяц.

Побочные эффекты

Медики советуют отказаться от приема Мельдония тем людям, у кого нарушена функция центральной нервной системы, есть заболевания печени или почек, поскольку он не только способен обострить данные недуги, но и спровоцировать развитие новых.

Если атлет превышает рекомендуемую суточную дозировку или имеет непереносимость на препарат, возможно проявление следующих негативных последствий:

  • тахикардии;
  • кожного суда;
  • пониженного артериального давления;
  • повышенной возбудимости;
  • диспепсического давления;
  • носового кровотечения;
  • головных болей и головокружений.

Чтобы исключить возможность развития этих побочных эффектов, необходимо не только соблюдать дозировку, убедиться в отсутствии индивидуальной непереносимости, но и правильно хранить препарат. Его надо содержать при комнатной температуре, подальше от источников влаги. Класть медикамент в холодильник нельзя.

Отзывы о милдронате

Международный скандал, произошедший в 2015 году, сделал известный лишь в узких кругах препарат известным. Реакция получилась абсолютно противоположной, поскольку, вместо того, чтобы избегать приема данного медикамента, спрос на него начал и продолжает расти. Но популярен Милдронат в основном среди российских и восточно-европейских атлетов.

Однозначных отзывов о действии этого препарата на организм бодибилдера нет. Большинство пишут о нем в довольно сдержанной форме. Кроме того, никаких «свежих» научных подтверждений, доказывающих его истинную эффективность на сегодняшний день нет, а имеющиеся устарели.

В Западной Европе раньше препарат практически не применяли, но занесение его в список запрещенных послужил отличной рекламой для Милдроната. Однако, попробовав медикамент, атлеты в большинстве случаев остаются недовольны, поскольку никакого значимого эффекта не ощущают.

Мельдоний в спорте | Как принимать Милдронат спортсменам

Милдронат® очень популярен среди спортсменов, которые тренируются в аэробном стиле с высокой интенсивностью. Почему? Попробуем разобраться.

Мельдоний:

  • увеличивает общую производительность
  • ускоряет нервное возбуждение (это важно для улучшения работы мышц)
  • помогает справиться со стрессом, нервным и психическим стрессом (особенно во время соревнований)
  • улучшает транспорт глюкозы в клетки.В результате - для обеспечения сердца и мозга энергией - требуется меньше глюкозы в крови
  • ускоряет выведение продуктов распада

Эффективность Милдроната® в спорте отмечают многие спортсмены. Они становятся более ловкими, увеличивается скорость движений. Дополнительным преимуществом приема мельдония является улучшение памяти и ускорение мыслительного процесса.
Если ответить на вопрос о том, зачем вам Милдронат в спорте, можно сделать следующие выводы: сохранение и рациональное использование имеющихся в организме энергии и других ресурсов, повышение работоспособности спортсмена в экстремальных условиях.
Милдронат® особенно популярен у спортсменов, занимающихся аэробикой. Это позволяет им поддерживать сердечный тонус, предотвращая аномальную гипертрофию. Поэтому Милдронат® очень часто назначают лыжникам и бегунам.
Спортсмены, предпочитающие силовые тренировки в спорте (бодибилдинг, пауэрлифтинг), также применяют Милдронат® перед тренировкой. Однако существует заблуждение, что это вещество ускоряет рост мышечной массы. Милдронат® в бодибилдинге и пауэрлифтинге применяется как профилактика переутомления, перетренированности.Не влияет напрямую на рост мышц.

Как принимать Милдронат® в спорте

Правильная дозировка Милдроната® в спорте очень важна для каждого спортсмена. Если вы занимаетесь спортом, испытываете физические перегрузки - следует рассчитывать суточную дозу Милдроната® следующим образом: 15-20 мг препарата на 1 кг массы тела.
Милдронат в спорте следует принимать 1 раз в день - за 30 минут до тренировки. Курс применения обычно длится от 6 недель до 3 месяцев.Затем организм начинает привыкать к препарату, поэтому нужно сделать перерыв на 4 недели.

Спортсмены могут принимать мельдоний в виде таблеток (капсул) или инъекций.
Если вы выбираете таблетки, максимальная суточная доза составляет 2 грамма (2000 мг).
Отметим, что инъекции в 2 раза эффективнее.
Рекомендуется сочетать прием милдроната с L-карнитином или рибоксином.


Милдронат: время вывода из организма

В связи с тем, что с 1 января 2016 года мельдоний признан допингом - многих спортсменов интересует вопрос, как долго мельдоний выводится из организма.На самом деле однозначный ответ дать невозможно, так как этот вопрос до конца не изучен.

По разным данным время вывода мельдония из организма спортсмена составляет 24 часа при однократном применении. При систематическом применении выведение мельдония из организма может произойти через несколько месяцев. Некоторые специалисты высказывают предположение, что мельдоний полностью выводится из организма от 100 до 120 дней.

Почему милдронат запрещен?

С начала 2016 года милдронат является допингом, потому что он внесен в антидопинговый список.Поэтому Милдронат® запрещен в спорте. Почему это произошло - большой вопрос. Ведь этот препарат назначают даже беременным, людям с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Каждый второй пенсионер в России регулярно принимает Милдронат® на приеме к врачу.

Так или иначе, сейчас милдронат относится к классу гормонов с модуляторами метаболизма. Спортсмен, употребляющий это вещество в соревновательный или внесоревновательный период, может быть дисквалифицирован на 4 года

Вы можете заказать на нашем сайте настоящий Милдронат® с быстрой доставкой по всему миру (как и другие популярные лекарства для спорта).

.

Определение и использование в спорте

Мельдоний, продаваемый под торговой маркой Милдронат, является препаратом, улучшающим спортивные результаты, который является источником множества споров в мире спортивного допинга.

Первоначально разработанный в Латвии для использования на животных Всемирное антидопинговое агентство (WADA) указало, что этот препарат запрещен в олимпийских видах спорта.

Мельдоний в основном производится латвийской фармацевтической компанией Grindeks. Он также известен как Mildronāts, Quaterine, MET-88, THP, триметилгидразиниум пропионат и 3- (2,2,2-триметилгидразиниумил) пропионат,

Он лицензирован во всей Восточной Европе и Центральной Азии для ряда условий, включая сердечные жалобы.Мельдоний не лицензирован для использования в США.

Мельдоний остается в списке запрещенных в спорте препаратов ВАДА.

Ряду спортсменов из США, России и Европы в настоящее время грозит запрет на использование мельдония. Совсем недавно это Александр Крушельницкий, завоевавший для России медали по керлингу на последних зимних Олимпийских играх. Олимпийский комитет лишил его медалей и запретил ему заниматься спортом на 2 года.

В этой статье мы рассмотрим происхождение мельдония, его возможное медицинское использование, а также связанные с ним исследования и новости.

Краткие сведения о мельдонии

  • Латвийская фармацевтическая компания создала мельдоний.
  • Всемирное антидопинговое агентство (WADA) запретило использование мельдония в спорте.
  • В странах, где он лицензирован, люди в основном используют мельдоний для лечения сердечных заболеваний, но он имеет ряд фармацевтических применений.
  • Он не лицензирован для использования в США.
Поделиться на Pinterest. Мельдоний вызвал споры из-за его участия в спортивных допинговых скандалах.

Мельдоний - препарат, улучшающий спортивные результаты.

Одно из первых применений мельдония было на животных. Сельскохозяйственные рабочие использовали препарат специально для повышения половой активности и подвижности сперматозоидов кабанов. Позднее его лицензия была расширена для использования на людях.

Фармацевтическая компания Grendiks, расположенная в Латвии, производила мельдоний. В 2013 году объем продаж препарата составил 56 миллионов евро, и это один из крупнейших медицинских товаров, экспортируемых Латвией.

По словам создателя препарата Ивара Кальвинса, председателя научного совета Латвийского института органического синтеза, мельдоний был создан для увеличения способности организма переносить кислород.

До использования мельдония для лечения сердечных заболеваний компания поставляла большое количество препарата советским войскам в Афганистан в период с 1979 по 1989 год.

Из-за гористой местности Афганистана советские солдаты принимали мельдоний для повышения своей выносливости. в воздухе с пониженным содержанием кислорода при ношении больших рюкзаков.

Мельдоний - ингибитор окисления жирных кислот, и в настоящее время он в основном используется при сердечных заболеваниях, таких как стенокардия, инфаркт, сердечная недостаточность и другие.Лекарство работает, изменяя пути карнитина, питательного вещества, участвующего в метаболизме жиров.

Исследование, проведенное в 2005 году, показало, что мельдоний в сочетании с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, называемым лизиноприлом, улучшает физическую нагрузку и улучшает периферическое кровообращение у людей с хронической сердечной недостаточностью.

Китайская исследовательская группа проверила эффективность мельдония при лечении острого ишемического инсульта и обнаружила, что он так же эффективен, как цинепазид, вазодилататор, который люди в Китае обычно используют для лечения инсульта.

В некоторых странах люди используют мельдоний для лечения проблем с кровообращением в головном мозге. Некоторые люди сообщают, что препарат улучшает настроение и улучшает двигательные симптомы, головокружение и тошноту.

Эти страны включают:

  • Латвия
  • Россия
  • Украина
  • Грузия
  • Казахстан
  • Азербайджан
  • Беларусь
  • Узбекистан
  • Молдова
  • Кыргызстан

Мельдоний может также помочь уменьшить симптомы отмены у людей с алкогольная зависимость.

Другие возможные применения мельдония включают:

  • Модуляция иммунной системы
  • лечение язвы желудка
  • лечение травм глаза
  • лечение инфекций легких и верхних дыхательных путей

ВАДА добавило мельдоний в список запрещенных веществ в 2016 году из-за «свидетельств его использования спортсменами с целью повышения производительности».

Они классифицируют мельдоний как метаболический модулятор в той же группе, что и инсулин.

Исследование, опубликованное в журнале « Drug Testing and Analysis » в декабре 2015 года, резюмировало следующее о мельдонии:

«[Оно] демонстрирует повышение выносливости спортсменов, улучшение реабилитации после тренировки, защиту от стресса и усиление активации функции центральной нервной системы (ЦНС) ».

Мельдоний попал в заголовки газет в 2016 году благодаря участию в истории теннисистки номер один в мире Марии Шараповой.

Поделиться в PinterestМарии Шараповой попали в бан после положительного результата теста на мельдоний.
Изображение предоставлено: [http://www.flickr.com/photos/david_wilmot/ daramot], 2006.

У нее положительный результат на вещество 7 марта 2016 года. Хотя г-жа Шарапова утверждала, что принимала мельдоний в течение 10 лет. лет для лечения продолжающегося заболевания, она была временно отстранена.

С тех пор многие спортсмены из России, Эфиопии, Швеции, Германии и Украины получили временные запреты после положительных тестов на мельдоний.

Однако 13 апреля 2016 года ВАДА сообщило, что сможет отменить запреты для любых спортсменов, у которых был положительный результат до 1 марта 2016 года.Это связано с тем, что у руководящего органа еще нет достоверных данных о том, сколько времени требуется организму для выделения мельдония, поэтому было неясно, принимали ли спортсмены, обвинявшиеся в допинге, препарат после того, как он стал незаконным.

Совсем недавно российская команда столкнулась с противоречиями после получения запрета на участие в зимних Олимпийских играх в Пхеньяне за широко распространенные обвинения в применении допинга.

Хотя некоторые члены команды все еще имели разрешение на участие в соревнованиях без какой-либо связи со страной, это показало, насколько серьезно ВАДА относится к использованию мельдония в соревновательных видах спорта.

Q:

Каковы побочные эффекты мельдония?

A:

Мы все еще недостаточно знаем об этом препарате, чтобы использовать его безопасно и законно в США. Учащенное сердцебиение - один из первых эффектов, о которых сообщают люди, принимающие мельдоний.

Люди также регулярно жалуются на тошноту, металлический привкус, головную боль и дрожь после приема мельдония. Также у человека может быть аллергия на этот препарат.

Другие побочные эффекты могут включать беспокойство, головокружение, обмороки, расстройство пищеварения и мышечные спазмы.Большинство исследований не сообщают о каких-либо серьезных побочных эффектах этого препарата, но долгосрочные последствия не ясны из текущих исследований.

Для наиболее безопасного результата избегайте этого препарата.

Дебра Роуз Уилсон, доктор философии, MSN, RN, IBCLC, AHN-BC, CHT Ответы отражают мнения наших медицинских экспертов. Весь контент носит исключительно информационный характер и не может рассматриваться как медицинский совет. .

Мельдоний может покинуть организм через несколько месяцев, говорит производитель лекарств.

Кейт Келланд, Мартин Херман

ЛОНДОН (Рейтер). Препарат, который дал более 100 положительных результатов спортивных допинг-тестов с момента его запрещения 1 января, может принимать «несколько». месяцев », чтобы полностью покинуть тело, сообщил Reuters в понедельник производитель мельдония.

Лекарство милдронат (мельдоний) изображено в аптеке в Саулкрасты, Латвия, на этой фотографии из архива 9 марта 2016 года. REUTERS / Интс Калниньш / Files

Ряд спортсменов заявляют, что они принимали сердечные препараты до того, как они были запрещены Всемирным антидопинговым агентством (WADA).

Латвийский производитель Grindeks сообщил, что период полураспада мельдония составляет от четырех до шести часов, но «его окончательное выведение из организма может длиться несколько месяцев» в зависимости от таких факторов, как доза, продолжительность лечения и чувствительность методов тестирования.

Мельдоний был в центре внимания с тех пор, как бывшая теннисистка мира по России Мария Шарапова ошеломила спортивный мир, объявив в этом месяце, что она провалила допинг-тест на препарат после поражения от Серены Уильямс на Открытом чемпионате Австралии в этом году.

По меньшей мере 16 российских спортсменов и женщин, в том числе олимпийский чемпион по конькобежному спорту Семен Елистратов, были пойманы на употреблении мельдония с момента вступления в силу запрета, а также десятки спортсменов из других стран.

Хотя комментарии Grindeks, казалось бы, предлагают одну причину, почему было так много положительных тестов на мельдоний, WADA сообщило, что спортсмены были проинформированы о том, что это вещество будет добавлено в список запрещенных веществ в октябре прошлого года.

«Дата взятия пробы спортсмена - это дата, когда утверждается, что имело место любое последующее нарушение антидопинговых правил», - заявил в понедельник представитель ВАДА.

«На любом последующем слушании ответственность за объяснение того, каким образом вещество было в его или ее теле, ложится на спортсмена.

«Важно отметить, что каждый год все заинтересованные стороны информируются о любых изменениях в Запрещенном списке за три месяца до его вступления в силу, что дает достаточно времени для ознакомления с любыми изменениями в списке».

Шарапова, которая временно запрещена, пока Международная федерация тенниса (ITF) проводит расследование, сказала, что она принимала препарат на законных основаниях в течение 10 лет по состоянию здоровья и не знала, что он был добавлен в список запрещенных ВАДА.

Четырехкратная чемпионка мира по плаванию Юлия Ефимова из России также показала положительный результат на мельдоний, но сказала в интервью телеканалу Russia 24 в понедельник, что ей никогда не сообщали о его запрете.

«В последний раз я принимал мельдоний, когда это было еще разрешено. Я взяла его по медицинским показаниям и внимательно прочитала инструкцию », - сказала она.

«Сейчас эксперты изучают, какие следы мельдония могут быть в моем образце через несколько месяцев после того, как я перестал его принимать».

Четверо российских легкоатлетов также дали положительный результат, что добавило дополнительного внимания к стране, которой в настоящее время запрещено участвовать в международных соревнованиях по легкой атлетике после того, как в прошлом году было обнаружено широко распространенное мошенничество и коррупция.

Мельдоний, продаваемый как милдронат и распространенное лекарство в Восточной Европе, был разработан для лечения сердечных заболеваний, таких как стенокардия. Он также широко использовался в течение трех десятилетий, чтобы укрепить советские войска в боевых действиях на большой высоте.

ВАДА включило его в свой список для наблюдения в 2015 году после того, как появилось много свидетельств его преимущества в повышении производительности и широкого использования в различных видах спорта.

Дополнительная репортажная работа Дмитрия Роговицкого; Редакция Оссиана Шайна и Элисон Уильямс

.

Почему мельдоний запрещен в спорте: выстрелы

Мария Шарапова из России обжаловала двухлетнюю дисквалификацию за прием запрещенного препарата мельдония. Уильям Уэст / AFP / Getty Images скрыть подпись

переключить подпись Уильям Уэст / AFP / Getty Images

Россиянка Мария Шарапова обжаловала двухлетнюю дисквалификацию за прием запрещенного препарата мельдоний.

Уильям Уэст / AFP / Getty Images

Чемпионка по теннису Мария Шарапова не нарушала никаких правил, когда десять лет назад приняла свою первую дозу мельдония.

Но ее продолжающееся использование сердечного лекарства после того, как Всемирное антидопинговое агентство запретило его 1 января, побудило Международную федерацию тенниса объявить в прошлую среду, что Шарапова будет отстранена от нее на два года. Она подала апелляцию на отстранение во вторник, и решение ожидается до 18 июля.

До запрета мельдоний был лишь одним из более чем десятка препаратов в программе мониторинга ВАДА, своего рода списком для наблюдения за веществами, которые агентство может запретить в будущем. Список является общедоступным и в настоящее время включает лекарства от антидепрессанта бупропиона до телмисартана, лекарства от кровяного давления.

ВАДА не публикует оценки количества спортсменов, которые в настоящее время принимают наркотики, в списке своей программы мониторинга. Для мельдония это число, вероятно, было высоким. В исследовании, опубликованном в British Journal of Sports Medicine , сообщается, что 66 из 762 проб мочи спортсменов на Европейских играх 2015 года дали положительный результат на мельдоний.

Неясно, используют ли спортсмены препараты из текущего списка для лечения законных заболеваний или для получения несправедливого преимущества в соревнованиях. Международная группа ученых, входящих в Экспертную группу Запрещенного списка ВАДА, в конечном итоге делает это различие. (Спортсмены, у которых есть законная медицинская потребность в запрещенных веществах, могут подать заявление о разрешении на терапевтическое использование.)

Что вызывает запрет на наркотик? Мы спросили токсиколога Оливье Рабина, научного директора ВАДА с 2002 года, о науке, лежащей в основе черного шара.

Интервью отредактировано для большей ясности.

Какие критерии используют ваши ученые при принятии решения о запрете лекарства?

Наше решение о запрете препарата - это больше, чем просто повышение производительности. Это одно из соображений, да. Но мы также учитываем, может ли препарат нанести вред здоровью спортсмена и не противоречит ли его прием спортивному духу. Два из этих трех критериев должны быть выполнены, чтобы лекарство попало в список запрещенных.Есть вещества, которые соответствуют всем трем критериям. Например, гормон ЭПО явно улучшает работоспособность. [Он увеличивает выработку красных кровяных телец.] ЭПО явно опасно для здоровья. И, конечно же, некоторые спортсмены пользуются этим, чтобы получить преимущество.

«Мы видели некоторые запрещенные препараты, которые поступали прямо из пробирки к людям без каких-либо тестов на безопасность, поэтому мы не имеем ни малейшего представления о токсичности этих препаратов», - говорит Оливье Рабин, научный директор Всемирного антидопингового агентства. Агентство. Жаклин Ла Крус / Предоставлено Всемирным антидопинговым агентством скрыть подпись

переключить подпись Жаклин Ла Крус / Предоставлено Всемирным антидопинговым агентством

«Мы видели некоторые запрещенные препараты, которые попадали прямо из пробирки в организм человека без каких-либо тестов на безопасность, поэтому мы не имеем ни малейшего представления о токсичности этих наркотиков», - говорит Оливье Рабин, научный директор Всемирного анти- Допинговое агентство.

Жаклин Ла Крус / Предоставлено Всемирным антидопинговым агентством

Мельдоний находился в списке программы мониторинга в течение одного года. Как ваши ученые так быстро определили, что это нужно запретить?

В мире существует 34 антидопинговых лаборатории, аккредитованных ВАДА, которые могут помочь нам информировать нас о том, что препараты из нашего списка программы мониторинга используются спортсменами. Что касается мельдония, мы быстро обратили внимание на то, что существуют четкие схемы использования целыми командами, которые обычно предполагают, что препарат не используется в медицинских целях.Как может каждый член команды нуждаться в одинаковом лечении? Несколько исследований в научной литературе также показали, что мельдоний обладает потенциалом повышения производительности. Эти элементы не оставили нашим экспертам никаких сомнений в том, что препарат следует запретить. С точки зрения риска для здоровья спортсменов, мельдоний, вероятно, не очень токсичное вещество, хотя недавно появилось несколько статей, в которых ставится под сомнение его безопасность.

Проводило ли ВАДА когда-либо свои собственные научные тесты, чтобы определить, улучшают ли лекарственные препараты эффективность?

Да, мы работаем со спортивными лабораториями по всему миру, чтобы проводить исследования со спортсменами, которые в настоящее время не участвуют в соревнованиях.Например, лаборатория физиологии упражнений Дона Маккензи в Университете Британской Колумбии провела для нас несколько исследований, посвященных лечению астмы сальбутамолу, также известному как альбутерол.

Нам удалось определить порог, который позволит людям принимать препарат, если у них есть явная потребность в лечении астмы.

Если препарат разрешен до определенной дозировки, как вы можете гарантировать, что у спортсменов, употребляющих препарат должным образом, не будет положительного результата теста?

При разработке тестов на обнаружение этих наркотиков мы должны учитывать множество сбивающих с толку факторов.Например, псевдоэфедрин - это лекарство от простуды, которое мы запретили принимать в высоких дозах. Кислые напитки могут увеличить скорость прохождения псевдоэфедрина через организм. Так что у спортсмена может быть положительный результат, и он скажет, что он выпил много апельсинового сока перед матчем. Мы финансировали чрезвычайно хорошо контролируемые исследования, которые определяют, как различные переменные, такие как дозировка, физическая активность, потребление напитков и время тестирования, влияют на уровни псевдоэфедрина, которые мы обнаруживаем в моче.Мы хотим убедиться, что применяемая нами наука является надежной, потому что мы не хотим наказывать чистого спортсмена.

Как вы можете провести исследования, чтобы проверить, улучшает ли препарат, если вы опасаетесь, что он может нанести вред спортсменам?

По некоторым лекарствам мы не можем проводить исследования. Это было бы неэтично. Мы видели некоторые запрещенные препараты, которые поступали прямо из пробирки к людям без каких-либо тестов на безопасность, поэтому мы не имеем ни малейшего представления о токсичности этих препаратов.Кроме того, в Соединенных Штатах, например, для того, чтобы вводить лекарство людям, вы должны получить разрешение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, которого нет у этих лекарств. Но, в конце концов, зачем спортсмену принимать запрещенные препараты, кроме как для повышения производительности? Эффект повышения производительности может быть большим или небольшим. Мы не знаем. Но мы должны действовать, чтобы защитить здоровье спортсменов, что подпадает под наш второй критерий запрета лекарств.

Как долго лекарства обычно находятся в контролируемом списке, прежде чем вы примете решение?

Это действительно зависит от моделей использования, которые мы видим, и от типа информации, которую нам нужно собрать.Кофеин находится в этом списке почти 13 лет. Мельдоний был в списке только для одного. Иногда мы наблюдаем за лекарством в течение двух или трех лет, а затем понимаем, что злоупотребления отсутствуют, и удаляем его. Как только у нас будет достаточно информации, мы примем решение.

.

До скорости на мельдонии

Я открыто признаю, что никогда не слышал о мельдонии (он же милдронат) до вчерашнего дня, когда он попал в заголовки на спортивных страницах (и стоил Марии Шараповой огромных рекламных денег). Вероятно, это потому, что он никогда не был одобрен ни в США, ни где-либо в Западной Европе. Эта категория наркотиков - относительно небольшая и очень разнородная сумка. В очень немногих странах есть компании или институты, которые действительно разрабатывают новые лекарства, и как только вы пройдете через Северную Америку, Западную Европу и Японию, все довольно быстро исчезнет.Индия и Китай только сравнительно недавно начали заниматься открытием новых лекарств с нуля, так что у вас будет Израиль, Австралия и не так уж много других, если вы выйдете за пределы трех упомянутых выше регионов.

Но Восточная Европа и бывший Советский Союз - это отдельный случай. Разделение Европы в эпоху «холодной войны» привело к развитию двух параллельных научных миров, а также в фармацевтическом бизнесе. Были (и есть) чрезвычайно способные химики и биологи в России, Украине, странах Балтии, бывшей Чехословакии, Венгрии, Восточной Германии, Польше и т. Д., и в годы холодной войны было проведено множество фармацевтических исследований и разработок, которые никогда не смешивались с Западом. Те читатели, которые помнят журналы по химии и биологии Варшавского договора, знают об огромном объеме работы, выполненной в этих странах (хотя из того, что мне сказали, часто был аспект оправдания вашего относительно хорошего товарища по работе все это издание).

Мельдоний - один из них. Он появился в Латвии в 1970-х годах, и единственными местами, где это разрешенный препарат, по всей видимости, являются части бывшего Советского Союза.Может быть несколько причин такого рода похмелья «холодной войны» в одобрении, но у меня нет проблем с приведением своего стандартного ответа на вопросы, которые начинаются со слов «Интересно, как они? . . », То есть« Деньги ». Лекарства, которые были одобрены старым правительством (ами) в этом регионе, в основном были перенесены на сегодняшний день, и получение одобрения в ЕС или США - дорогостоящее предложение для чего-то, патентоспособность которого подорвана.

Но есть и другие факторы. Выдающийся препарат, попавший в такую ​​ситуацию, легко мог бы стать предметом некоторых исследований для создания нового производного или улучшенного препарата, который был бы запатентован, но если вы этого не заметили, это увеличивает вероятность того, что сам препарат является чем-то, что, вероятно, не нашел бы много ниши.Мельдоний, тем не менее, недавно был предметом клинических исследований в нескольких странах, как правило, у людей, перенесших сердечные приступы или инсульты. Его назначают при ишемии сердечным пациентам, и усиленный кровоток, несомненно, является причиной того, что он прижился среди некоторых спортсменов. Утверждение Шараповой о том, что она принимает его в течение многих лет по «медицинским показаниям», звучит не очень правдоподобно, по крайней мере, на первый взгляд, учитывая, как выглядит одобренная популяция пациентов - у них, как правило, не очень эффективны удары слева.

Она утверждает, что страдает дефицитом магния и в семейном анамнезе страдает диабетом, но мне трудно провести границу между ними и мельдонием. В большинстве случаев, когда люди говорят о семейном анамнезе диабета, они имеют в виду что-то вроде типа I или MODY, которые, по-видимому, проявились бы давно в случае Шарпаровой. А профессиональный спортсмен, похоже, подвергается небольшому риску заражения типом II, который сильно связан с увеличением веса и отсутствием физических упражнений. Что касается дефицита магния, это один из основных элементов проекта «Может ли у вас распространенное заболевание?» столбцы, обычно со ссылкой на нечеткие симптомы (усталость!), которые испытывает каждый.Магний не является особенно редким элементом в разнообразном рационе человека, и его можно легко дополнить. Настоящая проблема с его абсорбцией - это то, что можно продемонстрировать клинически. Если у Шараповой нет подтверждений этому диагнозу, то и он не очень твердый.

Соединение - очень простая структура - похоже, действует как ингибитор пути биосинтеза карнитина и может иметь несколько других активностей. Самого по себе приземления на этот путь вполне могло быть достаточно; метаболически на этом пересечении происходит много всего.Всемирное антидопинговое агентство теперь запретило его на основании исследований, которые говорят, что он повышает выносливость, ускоряет восстановление, защищает от стресса, а также может оказывать влияние на ЦНС. Если не появятся новые доказательства, я бы сказал, что этот случай именно такой, как выглядит.

.

Использование мельдония спортсменами на Европейских играх 2015 года в Баку. Добавление данных к делу о провале теста Марии Шараповой на наркотики | БДЖСМ блог

Использование мельдония спортсменами на Европейских играх 2015 в Баку

Автор, ответственный за переписку:

Марк Стюарт, BPharm, FRPharmS, FFRPS, [email protected]

Кристиан Шнайдер

Профессор Клаус Штайнбах

Какие новые выводы?

  • Наблюдается тревожно высокий уровень использования мельдония спортсменами в спорте, как показали лабораторные исследования на Европейских играх 2015 в Баку.
  • 13 медалистов или победителей соревнований принимали мельдоний во время Европейских игр в Баку 2015
  • Использование мельдония было обнаружено у спортсменов, выступавших в 15 из 21 вида спорта во время Европейских игр в Баку 2015 года
  • С 1 января 2016 года Всемирное антидопинговое агентство включило мельдоний в Список запрещенных веществ 2016 года, и теперь он запрещен в спорте.Ранее мельдоний не был запрещен.

Как это может повлиять на клиническую практику в ближайшем будущем?

  • Спортсмены, у которых обнаружен мельдоний в своей системе с 1 января 2016 г., будут подвергнуты дисциплинарным мерам и возможным санкциям со стороны национальных и международных спортивных организаций.
  • С 1 января 2016 года врач, выписавший рецепт на спортсмена, должен получить разрешение на терапевтическое использование (TUE), если оно будет выдано для законного терапевтического использования.

Использование мельдония спортсменами на Европейских играх 2015 года в Баку (Рукопись принята к публикации в BJSM 7 марта 2016 г.)

РЕФЕРАТ

Справочная информация: Целью данного отчета было оценить распространенность использования мельдония у спортсменов, участвующих в Европейских играх 2015 года в Баку, чтобы внести свой вклад в надзор за веществами в рамках Программы мониторинга Всемирного антидопингового агентства (ВАДА) 2015 года. Сообщается, что мельдоний используется спортсменами для потенциального повышения личных результатов и сокращения периода восстановления после физической активности.

Методы: Для определения распространенности употребления мельдония во время Игр были проанализированы три источника данных, включая: 1) заявления самих спортсменов об употреблении наркотиков и добавок; 2) декларации медицинских бригад Национального олимпийского комитета о перечне лекарственных средств, которые они ввезли в Азербайджан в составе своего запаса лекарственных средств для приема; 3) результаты антидопинговых лабораторий, сообщающих об обнаружении мельдония.

Результаты: Мельдоний был объявлен импортируемым в Азербайджан двумя из 50 медицинских бригад Национального олимпийского комитета на Играх, но спортсмены из 6 стран заявили об использовании мельдония.Только 23 из 662 (3,5%) атлетов, прошедших тестирование в период с 8 по 28 июня 2015 года, заявили о личном использовании мельдония, в том числе 13 победителей соревнований. Тем не менее, 66 из 762 (8,7%) образцов мочи спортсменов, проанализированных во время Игр и перед соревнованиями, дали положительный результат на мельдоний. Использование мельдония было обнаружено у спортсменов, выступавших в 15 из 21 вида спорта во время Игр.

Заключение: Это исследование подчеркивает широко распространенное и ненадлежащее использование и назначение этого рецептурного препарата среди в целом здоровой популяции спортсменов.После этих выводов ВАДА включило мельдоний как запрещенное вещество в Список запрещенных веществ 2016 года.

ВВЕДЕНИЕ

Целью настоящего отчета является определение распространенности употребления мельдония у 5632 спортсменов, участвовавших в Европейских играх 2015 года в Баку, проходивших в Азербайджане с 12 по 28 июня 2015 года, с целью содействия надзору за веществами, включенными в список ВАДА 2015 года. Программа мониторинга.

Клиническое применение мельдония

Мельдоний зарегистрирован и выписан в качестве лекарственного средства для терапевтического использования в Латвии, России, Украине, Грузии, Казахстане, Азербайджане, Беларуси, Узбекистане, Молдове и Кыргызстане и производится под рядом торговых марок.К ним относятся: Кардионат; Идринол; Медатерн; Мелфор; Мидолат; Милдронат; Милдроксин и Вазомаг в России; и Метамакс; Метилдронат; Метонат; Милдронат; Тризипин; Вазонат и Вазопро в Украине [1].

Мельдоний, или химическое название: 3- (2,2,2-триметилдиазанил) пропаноат, является ингибитором синтеза карнитина и, как сообщается, оказывает кардиозащитное и противоишемическое действие. Он использовался при различных заболеваниях, в том числе для лечения ишемической болезни сердца и ишемических нарушений мозгового кровообращения.Типичные терапевтические пероральные и внутривенные дозы составляют от 500 миллиграммов до 1 грамма мельдония в день. Сообщается, что курс приема 500 мг четыре раза в день в течение 7–10 дней клинически используется при синдроме абстиненции алкоголя [1].

Всемирное антидопинговое агентство (ВАДА) публикует Список запрещенных веществ и методов не реже одного раза в год. Этот список включает любое вещество или метод, имеющий медицинские или научные доказательства, отдельно или в комбинации, для повышения производительности, представляющих риск для здоровья спортсмена или нарушающих дух спорта [2].

Кроме того, ВАДА также публикует список веществ, включенных в Программу мониторинга ВАДА, который состоит из веществ, находящихся под наблюдением ВАДА для выявления возможных моделей использования или неправильного использования в спорте. Вещества, которые специально отслеживались ВАДА в 2015 году:

· стимуляторы, включая: бупропион, кофеин, никотин, фенилэфрин, фенилпропаноламин, пипрадрол и синефрин;
· наркотические средства, включая: гидрокодон, митрагинин, соотношение морфин / кодеин, тапентадол, трамадол;
· глюкокортикоиды;
· телмисартан;
· мельдоний.

Лаборатории, аккредитованные ВАДА, ответственные за тестирование образцов мочи или крови спортсменов, должны тестировать и сообщать о таких контролируемых веществах. Эта информация используется ВАДА в качестве доказательства для принятия будущих решений о том, запрещать ли определенные вещества или нет. Следует отметить, что обнаруженное в программе мониторинга ВАДА присутствие препарата в образце крови или мочи спортсмена не приведет к нарушению спортсменом антидопинговых правил.

Мельдоний был добавлен в Программу мониторинга ВАДА в январе 2015 года в свете неофициальных сообщений об использовании его среди спортсменов во время Олимпийских и Паралимпийских игр 2012 года в Лондоне.В Лондоне 2012 г. для всех лекарств, импортируемых в Великобританию, требовались декларации от каждой группы. Пять команд заявили об импорте и хранении мельдония для законного использования своими медицинскими бригадами, сопровождающими спортсменов.

МЕТОДЫ

Три источника данных были рассмотрены Медицинской и антидопинговой комиссией EOC для определения распространенности употребления мельдония во время Европейских игр 2015 года в Баку.

  1. Самостоятельно заявленное использование мельдония в формах допинг-контроля

Во время сдачи пробы мочи или крови на станции допинг-контроля всех спортсменов попросили заявить о любых лекарствах или пищевых добавках, принимаемых в течение предыдущих 7 дней.Спортсменов также попросили расписаться, чтобы указать, что пробы могут быть использованы анонимно для целей антидопинговых исследований.

Члены Медицинской и Антидопинговой комиссии Европейских олимпийских комитетов (ЕОК), присутствовавшие в Баку во время Игр, провели проверку бланков допинг-контроля и записали заявления самих спортсменов.

  1. Объявление мельдония как запаса медицинских бригад

Национальный олимпийский комитет (НОК) каждой страны, участвующий в Играх, должен был подать в Медицинскую службу Игр 2015 года в Баку декларацию обо всех лекарствах, импортируемых в Азербайджан для использования их медицинскими бригадами во время Игр.Эти декларации были проверены на предмет наличия запасов мельдония, о которых сообщают сами люди, которые группы имели при себе с целью введения членам своей группы.

  1. Лабораторное определение мельдония в пробах допинг-контроля

Две аккредитованные ВАДА лаборатории использовались для анализа образцов мочи и крови во время Игр. Они были расположены в Москве, Россия, и в Зайберсдорфе, Австрия. Образцы тестирования были разделены между двумя лабораториями на основе заранее запланированного соглашения, касающегося конкретных видов спорта.

Обе аккредитованные ВАДА лаборатории проверили все пробы мочи на наличие мельдония. Эти данные были предоставлены непосредственно ВАДА в рамках программы мониторинга.

РЕЗУЛЬТАТЫ

Самодекларация мельдония

Всего было проведено 864 тестов, включая 762 анализа мочи и 102 анализа крови от 46 из 50 участвующих НОК, проведенных антидопинговыми службами Баку 2015 года. 662 из этих (297 женщин / 365 мужчин) были проведены в период с 8 по 28 июня 2015 года, а остальные были предприняты в качестве тестирования перед играми в месяц, предшествующий Играм.

525 из 662 (80%) всех форм допинг-контроля Баку 2015, рассмотренных в период с 8 по 28 июня 2015 года, содержали самоотчетное заявление спортсмена о приеме лекарства или пищевой добавки.

В общей сложности 23 из 662 (3,5%) атлета, прошедших тестирование в период с 8 по 28 июня, заявили о личном употреблении мельдония во время Игр.

13 победителей конкурса заявили о приеме мельдония:

  • 6 из этих спортсменов заняли либо золотую медаль, либо первое место на соревнованиях
  • 5 из этих спортсменов завоевали серебряные медали или заняли второе место
  • 2 из этих спортсменов завоевали бронзовые медали или заняли третье место.

Спортсмены, заявившие об употреблении мельдония, соревновались в одном из следующих видов спорта: тхэквондо, борьба, ныряние, плавание, велоспорт, легкая атлетика (бег на длинные дистанции и прыжки в высоту), фехтование, бокс, гимнастика, волейбол и каноэ-спринт.

Лабораторное определение мельдония

Краткое изложение результатов лабораторий Москвы и Зайберсдорфа в отношении веществ, включенных в Программу мониторинга ВАДА 2015 года, представлено ниже. В этом отчете обсуждаются только данные по мельдонию.

Объединенные лабораторные данные

  • 762 пробы мочи были проанализированы, и было зарегистрировано 66 случаев мельдония ( 7% ).
  • Обе лаборатории сообщили о концентрации мельдония> 100 нг / мл; Московская лаборатория предоставила расчетные концентрации в диапазоне от 0,7 до 273 мкг / мл; Расчетные концентрации не были доступны для лаборатории Зайберсдорфа.

Москва Данные лаборатории

450 образцов мочи были проанализированы, и было зарегистрировано 48 случаев мельдония.

Зайберсдорф Лабораторные данные

312 исследованных образцов мочи и 18 случаев мельдония.

Сравнение мельдония, обнаруженного самими пациентами, с обнаруженным в лаборатории

В приведенной ниже таблице представлено сравнение заявлений об использовании спортсменами, заявленных самими спортсменами, с результатами лабораторного обнаружения в отдельных образцах по видам спорта.

Количество проб мочи

(включая предсоревновательное тестирование)

мельдоний> 100 нг / мл

% проб положительны на мельдоний

Использование, заявленное спортсменом (только с 8 по 28 июня 2015 г.) % заявлено спортсменом (только с 8 по 28 июня 2015 г.)
Водные виды спорта 137 9 6.6% 2 1,5%
Стрельба из лука 11 1 9% 0 0
Легкая атлетика 40 3 7,5% 2 5%
Бадминтон 11 0 0 0 0
Баскетбол 11 1 9% 0 0
Бокс 53 2 3.8% 1 1,5%
Каноэ / каяк 48 15 31,3% 2 4%
Велоспорт 90 2 2,2% 1 0,8%
Ограждение 24 0 0 2 8%
Футбол 4 0 0 0 0
Гимнастика 26 7 26.9% 1 3,8%
Дзюдо 53 0 0 0 0
Каратэ 28 1 3,6% 0 0
Самбо 9 3 33,3% 0 0
Стрельба 45 0 0 0 0
Спортивное скалолазание 4 2 50% 0 0
Настольный теннис 14 0 0 0 0
Тхэквондо 36 5 13.9% 6 16,7%
Триатлон 33 1 3% 0 0
Волейбол 21 3 14,3% 2 9,5%
Борьба 64 11 17,2% 4 4,5%
ИТОГО 762 66 8.7% (от общего количества анализов мочи) 23 3,0% (из спортсменов, прошедших тестирование с 8 по 28 июня 2015 г.)

Ввоз лекарств командами Национального олимпийского комитета (НОК)

Из 50 НОК, представленных на Играх, импорт мельдония в Азербайджан был заявлен Медицинским службам Игр двумя НОК как запас для возможной выдачи или управления врачами их команд.

  • Заявлено в одной стране: 20 ампул мельдония по 500 мг раствора для инъекций
  • Одна страна заявила: 120 таблеток мельдония 250 мг

Однако спортсмены из 6 разных стран заявили об использовании препарата в формах допинг-контроля. Для этого есть три возможных причины:

  • Спортсмены имели личные запасы мельдония, которые не требовалось декларировать во время ввоза;
  • Медицинский персонал НОК не знал, что один или несколько их спортсменов принимали мельдоний;
  • НОК не признал этот препарат импортным.

ОБСУЖДЕНИЕ

Оценка распространенности употребления мельдония

Употребление мельдония было обнаружено у спортсменов, выступавших в 15 из 21 (71,4%) вида спорта, проводимого во время Игр. Выборка из 662 протестированных спортсменов представляла собой перекрестный отбор спортсменов из 46 из 50 (92%) участвующих НОК.

Было значительно занижено количество данных об использовании этого препарата спортсменами в большинстве видов спорта. Только 23 (3,0%) из 662 атлетов тестировали, что принимали препарат самостоятельно, по сравнению с 66 (8.7%) спортсменов с положительным результатом теста на мельдоний. 43 из 66 (65%) спортсменов с положительным результатом на мельдоний не заявляли о приеме препарата в течение последних 7 дней. Это однозначно свидетельствует о значительно более широком распространении этого препарата спортсменами на Играх, о чем было открыто заявлено.

Из-за скрытия личных и демографических данных перед отправкой образцов в лаборатории неизвестно, из каких конкретных стран приехали спортсмены с положительным результатом на мельдоний.Таким образом, прямая экстраполяция этой 8,7% распространенности на более широкую популяцию спортсменов Европейских игр не обязательно указывает на степень использования в зависимости от страны.

Наличие и доступность препарата для спортсменов по всей Европе является важным фактором при оценке фактического распространения использования мельдония спортсменами по всей Европе. Кроме того, признанное медицинское использование и назначение мельдония в ряде стран также потенциально повлияет на количество положительных результатов, полученных лабораториями для спортсменов из этих стран.

Сообщается, что

мельдоний зарегистрирован для медицинского применения в 7 странах Восточной Европы, которые принимали участие в Играх в Баку 2015 года, включая Латвию, Россию, Украину, Грузию, Азербайджан, Беларусь, Молдову. Количество спортсменов из этих стран составило 23,2% (1 306 из 5632) от общего числа спортсменов, участвующих в Играх.

Географическая коммерческая доступность мельдония для медицинского применения коррелирует со странами происхождения спортсменов, которые сами заявили о его применении, а также с медицинскими бригадами НОК, которые использовали его в качестве командного инвентаря.Заявления самих себя о мельдонии в формах допинг-контроля предполагают, что, вероятно, существует более высокая распространенность использования в странах, где мельдоний зарегистрирован и прописан, по сравнению со странами, где мельдоний не зарегистрирован для медицинского использования.

Однако вполне вероятно, что спортсмены и поставщики медицинских услуг из любой страны, где препарат официально не зарегистрирован для медицинского применения, могли легко получить препарат через маршруты импорта и экспорта лекарств, а еще проще - через покупки в Интернете.В Интернете существует множество сайтов, рекламирующих мельдоний для покупки по почте в любую страну мира.

Не все спортсмены были протестированы во время игр, поэтому фактическая распространенность не может быть точно определена. Однако экстраполяция 8,7% -ной распространенности мельдония на спортсменов из 7 стран-участниц, где мельдоний зарегистрирован для медицинского применения, уравняла бы в общей сложности 114 спортсменов. Экстраполяция на всю популяцию спортсменов в целом составила бы 490 спортсменов, но это, вероятно, будет завышенной оценкой.Расчетное количество спортсменов, принимавших мельдоний во время Игр 2015 года, вероятно, находится где-то в этом диапазоне.

Значительное занижение употребления мельдония спортсменами вызывает подозрение, что многие спортсмены не хотели, чтобы антидопинговые органы узнали об их применении мельдония. В форме допинг-контроля, которую спортсмены заполнили во время сбора пробы на Играх в Баку, отдельного спортсмена конкретно просили « перечислить все лекарства и пищевые добавки, принимаемые в течение последних семи дней »; Затем все спортсмены подписали заявление на форме, в котором говорилось, что информация, которую они предоставили в документе, верна.

Это занижение информации, вероятно, также сбивает с толку тот факт, что, хотя раскрытие этой информации требуется, в настоящее время в соответствии с существующим Всемирным антидопинговым кодексом не предусмотрены санкции за невыполнение этого требования. Эти результаты должны побудить антидопинговые органы пересмотреть стратегии по усилению ответственности спортсменов за объявление этой информации; потенциально через образование или дисциплинарные взыскания.

Возможность повышения производительности

Доказательства, демонстрирующие какое-либо действие мельдония на повышение производительности у спортсменов, ограничены.Похоже, есть некоторые свидетельства того, что мельдоний может улучшить физическую работоспособность у грызунов, но конкретных исследований для оценки потенциального воздействия на производительность, особенно у профессиональных спортсменов, не проводилось. Следующие ниже исследования дают некоторое дальнейшее понимание действия препарата, которое может быть связано с влиянием на работоспособность.

В исследовании Sjakste [3] было продемонстрировано благотворное влияние мельдония на нарушения мозгового кровообращения и функции центральной нервной системы; пациенты стали более активными со снижением двигательной дисфункции.Сообщалось также, что мельдоний улучшает пониженную работоспособность и помогает при физическом и психоэмоциональном перенапряжении [3].

Исследование влияния мельдония на поведение мышей и крыс, проведенное Germane [4], описывает повышенную подвижность животных, повышенное исследовательское поведение и повышенную толерантность к длительной гипоксии после введения мельдония. Это исследование также показало положительное влияние на симпатоадреналовую систему у стрессированных животных с накоплением катехоламинов в головном мозге и надпочечниках.

Одно большое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование, проведенное Дзервом [5], продемонстрировало, что мельдоний (1 г / день) в сочетании со стандартной терапией превосходил пациентов со стабильной стенокардией в плане повышения переносимости физической нагрузки по сравнению с лечением препаратом. плацебо в сочетании со стандартной терапией.

Мельдоний используется в медицине у пациентов для лечения ишемии миокарда с такими эффектами, как улучшение систолической функции, ингибирование гипертрофии и дилатации миокарда, улучшение периферического кровообращения и повышение устойчивости к стрессу.Следовательно, использование спортсменами может потенциально привести к повышению личных результатов и сокращению периода восстановления после физической активности.

К побочным эффектам, о которых сообщили производители мельдония, относятся головная боль, возбуждение, тахикардия, кожные аллергические реакции и диспепсия. Серьезных побочных эффектов, которые представляют значительный риск для здоровья или жизни после приема мельдония, в научной литературе не обнаружено. Кажущийся безопасным клинический профиль этого вещества в сочетании с представлением о том, что оно может иметь некоторый эффект в улучшении восстановления или работоспособности, - все это сбивающие с толку причины, по которым препарат может обычно назначаться молодым и здоровым спортсменам.

Критерии ВАДА по запрету веществ

Вещество считается включенным в Запрещенный список, если ВАДА определяет, что оно соответствует любым двум из следующих трех критериев:

  1. Имеются медицинские или другие научные доказательства, фармакологический эффект или опыт того, что вещество или метод, отдельно или в сочетании с другими веществами или методами, могут улучшить или улучшить спортивные результаты;
  1. Имеются медицинские или другие научные доказательства, фармакологический эффект или опыт того, что использование вещества или метода представляет фактический или потенциальный риск для здоровья спортсмена;
  1. Использование вещества или метода нарушает дух спорта [2].

Учитывая, что клинические показания к применению мельдония связаны с кардиопротекторным и противоишемическим действием, такое широкое распространение среди здоровых спортсменов, в целом, не имеет терапевтических целей. Скорее, очевидно, что препарат используется с намерением улучшить восстановление или улучшить работоспособность - использование вещества с целью улучшения результатов, по определению ВАДА, является нарушением духа спорта.

Как показано, есть некоторые фармакологические данные, позволяющие предположить, что этот препарат действительно улучшает работоспособность, и широкое использование в сообществе спортсменов предполагает, что наблюдается некоторая польза, которая потенциально увековечивает его использование среди спортсменов.Кроме того, информация о том, что 13 победителей соревнований на Играх в Баку 2015, которые, как известно, принимали мельдоний во время соревнований, также может быть истолкована как указание на некоторую эффективность для улучшения показателей, хотя это не может быть доказано посредством наблюдений, представленных в этом отчете. . Необходимы дальнейшие исследования для дальнейшего изучения возможностей повышения производительности спортсменов.

Клиническое применение мельдония конкретно у молодых спортсменов не подтверждено документально, равно как и неизвестно, какие дозы принимали спортсмены во время соревнований в Баку.Отсутствие данных вызывает опасения относительно того, представляет ли использование таким образом какой-либо риск для здоровья или более долгосрочные клинические последствия в этой конкретной популяции.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Лабораторные данные о 66 положительных результатах на мельдоний из 762 (8,7%) проб. и активное наблюдение, проводимое Медицинской и антидопинговой комиссией ЕОК, свидетельствует о широком использовании этого препарата спортсменами, участвующими в Европейских играх 2015 года в Баку. Эти данные подчеркивают чрезмерное и ненадлежащее использование и назначение этого рецептурного препарата среди в целом здоровых спортсменов.

После этих выводов мельдоний был включен как запрещенное вещество в Запрещенный список ВАДА 2016 года. Отчет об Бакинских играх мог бы стать дополнительным источником наблюдения, рассмотренного ВАДА в процессе принятия решения об определении статуса мельдония. С 1 января 2016 года лечащий врач должен подать заявление на разрешение на терапевтическое использование (TUE) для его использования соревнующимся спортсменом с изложением обоснования клинического использования для законного лечения.Это ТИ должно быть одобрено соответствующей спортивной федерацией или национальной антидопинговой организацией до выступления спортсмена. ТИ обычно не предоставляется, если разрешенная альтернатива веществу существует и может использоваться вместо нее.

Учитывая широкое использование этого препарата среди спортсменов, национальными антидопинговыми организациями должна быть проведена глобальная информационная кампания для спортсменов и медицинских работников, подчеркивающая, что этот препарат запрещен, с целью повышения осведомленности и предотвращения нарушений допинга в будущем в результате мельдоний.Кроме того, требуется дополнительное обучение спортсменов и их медицинского вспомогательного персонала правильному назначению медицинских препаратов только для законной медицинской помощи.

БЛАГОДАРНОСТИ

Авторы этого отчета хотели бы поблагодарить лаборатории Москвы и Зайберсдорфа и ВАДА за их сотрудничество и разрешение на использование данных Программы мониторинга для этого отчета. Также выражаем благодарность Медицинской и антидопинговой службе Баку 2015 и PWC Global Services GmbH за их координацию антидопинговой программы во время Игр.

Ссылки

[1] Sweetman SC (ed), Martindale: The Complete Drug Reference. [онлайн] Лондон: Pharmaceutical Press (дата обращения 3 декабря 2015 г.).

[2] Всемирное антидопинговое агентство (2015). Всемирный антидопинговый кодекс. Последний доступ 20.10.2015 https://wada-main-prod.s3.amazonaws.com/resources/files/wada-2015-world-anti-doping-code.pdf

[3] Sjakste N, Gutcaits A, Kalvinsh I. Милдронат: противоишемический препарат для неврологических показаний. Препарат для ЦНС Ред. .2005; 11 (2): 151-168.

[4] Джермане С. Экспериментальное исследование действия милдроната на центральную нервную систему. Eksp Klin Farmakoter (Рига) 1991; Выпуск 19: 44-50.

[5] Дзерве В., Матисоне Д., Поздняков Ю. и др. Милдронат улучшает переносимость физической нагрузки у пациентов со стабильной стенокардией: результаты длительного клинического исследования. Семин Кардиоваск Мед 2010; 16: 3.

(Посещений 974 раза, сегодня 1 посещений)

.

Смотрите также

 
 
© 2020 Спортивный клуб "Канку". Все права защищены.